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申请/专利权人：四川青木制药有限公司
摘要：本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种制备2‑甲基‑4‑甲醛肟基苯甲酸或酯类衍生物的方法，包括式II化合物经过Sandmeyer反应直接一步生成式I中间体，反应原料成本低，产物纯度高、还原杂质和二聚杂质少，收率高，可以用于产业化放大。
主权项：1.一种制备2-甲基-4-甲醛肟基苯甲酸及其酯类衍生物的方法，其特征在于，包括以下步骤： ；（1）将多聚甲醛、水和盐酸羟胺升温搅拌溶清，得溶液A；所述多聚甲醛、盐酸羟胺和式II化合物的摩尔比为（3-5）：（3-5）：1；（2）将式II化合物和HCl水溶液混合后，降温滴加亚硝酸钠的水溶液，得溶液B；（3）向溶液A中加入亚硫酸钠和铜盐，滴加溶液B，同时滴加碱控制反应体系的pH为6～8，反应得到式I化合物；所述碱选自氨水、氢氧化钠或氢氧化钾；其中，式I、式II中R1选自H或C1-C12烷基。
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