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申请/专利权人：南开大学
摘要：本发明公开了一种氧化串联反应合成手性烯丙基甘氨酸衍生物的方法，包括：将化合物1、氧化剂和第一溶剂混合，于室温搅拌反应2~4h，得到第一产物，再将所述第一产物、铋盐、手性磷酸、第二溶剂和烯丙基硼酸频哪醇酯混合，于室温搅拌反应，通过薄层色谱监测反应，反应结束后柱层析分离，得到手性烯丙基甘氨酸衍生物。本发明通过氧化串联反应不对称合成烯丙基甘氨酸衍生物，本发明采用2,3‑二氯‑5,6‑二氰基苯醌为氧化剂，使得化合物1先快速高效原位反应生成第一产物，然后再发生不对称烯丙基化反应，从而以高的反应产率和对映选择性得到手性烯丙基甘氨酸衍生物。该反应无需分离，相比于现有技术大大缩短了反应步骤。
主权项：1.一种氧化串联反应合成手性烯丙基甘氨酸衍生物的方法，其特征在于，包括：将化合物1、氧化剂和第一溶剂混合，于室温搅拌反应2～4h，得到第一产物，再将所述第一产物、铋盐、手性磷酸、第二溶剂和烯丙基硼酸频哪醇酯混合，于室温搅拌反应，通过薄层色谱监测反应，反应结束后柱层析分离，得到手性烯丙基甘氨酸衍生物，所述手性烯丙基甘氨酸衍生物的结构通式为： R1为氢、烷基、烷氧基和卤素中的一种，R2为烷基，代表手性中心，其中，按物质的量份数计，化合物1、氧化剂、铋盐、手性磷酸和烯丙基硼酸频哪醇酯的比为0.1：0.1：0.002：0.002：0.12～0.2，化合物1的结构式为所述氧化剂为2,3-二氯-5,6-二氰基苯醌，所述铋盐为乙酸铋，所述手性磷酸为Ar为3,5-Ph2C6H3，所述第一溶剂为对二甲苯，所述第二溶剂为对二甲苯。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 南开大学 氧化串联反应合成手性烯丙基甘氨酸衍生物的方法
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