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一种癌症治疗药物的制备方法 

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申请/专利权人:上海天慈国际药业有限公司

摘要:本发明提供了一种癌症治疗药物的制备方法。具体地,涉及式X化合物的合成方法,以1‑氨基环丁甲酸为原料与苯甲酰基异硫氰酸酯反应,产物经过成环反应、氨基上保护、偶联、脱保护和偶联反应得到目标化合物。本发明的方法安全环保、生产成本低、产率高,适合工业化生产。

主权项:1.一种式X化合物的制备方法,其特征在于,所述方法包括步骤:i在R1-OH和酸存在下,式I化合物与式II化合物反应,生成式III化合物; ii式III化合物发生成环反应,生成式IV化合物; iii式IV化合物与氨基保护试剂反应,生成式V化合物; iv式V化合物与式VI化合物反应,生成式VII化合物; v在脱保护剂存在下,式VII化合物发生氨基脱保护反应,生成式VIII化合物;和 vi式VIII化合物与式IX化合物反应,生成式X化合物; 其中,各R1为C1-C6烷基;各R2为氨基保护基;和R3和R4各自独立的选自下组:氯、溴和碘。

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