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盐酸莫西沙星的制备方法 

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申请/专利权人:常州方圆制药有限公司;内蒙古普因药业有限公司

摘要:本发明公开了一种盐酸莫西沙星的制备方法,先将1‑环丙基‑6,7‑二氟‑8‑甲氧基‑4‑氧代‑1,4‑二氢‑3‑喹啉羧酸、(S,S)2,8‑重氮二环[4.3.0]壬烷、1‑丁基‑3‑甲基咪唑鎓氢氧化物反应制备莫西沙星,然后用浓盐酸处理莫西沙星,转化为盐酸莫西沙星。本发明制备制备时加入了1‑丁基‑3‑甲基咪唑鎓氢氧化物,减少了异构体杂质的产生,制得的产品纯度99.5%以上。

主权项:1.一种盐酸莫西沙星的制备方法,其特征在于包括以下步骤:①将1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸、(S,S)2,8-重氮二环[4.3.0]壬烷、1-丁基-3-甲基咪唑鎓氢氧化物分别溶解;将(S,S)2,8-重氮二环[4.3.0]壬烷溶液、1-丁基-3-甲基咪唑鎓氢氧化物溶液加入1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸溶液中,在95℃~105℃下搅拌反应1~2h;其中,1-丁基-3-甲基咪唑鎓氢氧化物与1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸的摩尔比为1~1.5:1;②将反应物料冷却至10℃~35℃,向反应物料中加入水,反应物料变成悬浮液;将该悬浮液搅拌8~14h;搅拌结束后抽滤、洗涤、干燥后得到莫西沙星固体;③将步骤②得到的莫西沙星与盐酸反应得盐酸莫西沙星。

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权利要求:

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