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申请/专利权人：PTC医疗公司

摘要：本文提供了β‑咔啉化合物或其形式，及其用于抑制二氢乳清酸脱氢酶DHODH的用途，其中R1、R2、R3、R4、Q1、Q2、Q3、Q4、R7、R9和R11如本文所定义。

主权项：1.一种式I化合物： 或其形式，其中：R1是氢、氘、氨基、硝基或氟；R2是卤素、C1-4烷基、C2-4烯基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4烷基2氨基、吡咯基、吡唑基、3-甲基-吡唑基、4-甲基-吡唑基、2H-1,2,3-三唑-2-基、或4-甲基-2H-1,2,3-三唑基-2-基；R3是氢、氘、氨基或氟；R4是氢、氨基或羟基；Q1是CR5或N；Q2是CR6或N；其中Q1和Q2不同时是N；R5和R7独立地选自氢、氘、卤素、氰基、C1-4烷基、卤代-C1-4烷基、羟基-C1-4烷基、C1-4烷基-硫基、C1-4烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基、C1-4烷基2氨基、C1-4烷氧基羰基、苯基和杂环基，其中杂环基是具有一个、两个或三个独立地选自N、O或S的杂原子环成员的饱和或部分不饱和的3-7元单环系统基团；以及，其中苯基和杂环基任选地被一个、两个或三个R12取代基取代；R6是氢、氘、卤素、C1-6烷基、卤代-C1-4烷基、苯基或吗啉基；其中，当Q2是N，则R5和R6不是卤素；并且，其中R5、R6和R7不同时都是氢；Q3是CR8或N；R8是氢或氘；R9是氢、氘、卤素、氰基、羟基、C1-4烷基、卤代-C1-4烷基、C1-4烯基、C1-4烷基羰基、氨基、C1-4烷基氨基、C1-4烷基2氨基、C1-4烷基2氨基C1-4烷基氨基、C1-4烷基硫基、C1-4烷基-磺酰基、氨基-磺酰基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基-C1-4烷氧基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷氧基羰基C1-4烷基、羟基C1-4烷基、羟基C2-4烯基、羟基C1-4烷基氨基、羟基C1-4烷氧基C1-4烷基、羧基-C1-4烷基、羧基-C1-4烷基氨基、羧基-C1-4烷氧基-C1-4烷基氨基、C3-6环烷基、杂芳基或杂环基，其中杂芳基是具有一个、两个或三个独立地选自N、O或S的杂原子环成员的芳族5-6元单环；其中杂环基是具有一个、两个或三个独立地选自N、O或S的杂原子环成员的饱和或部分不饱和的3-7元单环系统、6-10元双环系统、7-8元双环系统、或13-16元多环系统，并且，其中杂芳基或杂环基任选地被一个、两个或三个R12取代基取代；Q4是CR10或N；R10是氢、氘、氟或羟基；R11是氢、氘、氟或羟基；并且其中R8、R9、R10和R11不同时是氢；和，R12是卤素、羟基、C1-6烷基或C3-6环烷基；和，其中化合物的形式选自由其盐、水合物、溶剂化物、外消旋物、对映异构体、非对映异构体、立体异构体和互变异构体组成的组。

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