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申请/专利权人：拜奥迪斯私人有限公司

摘要：本发明涉及新的抗叶酸剂接头‑药物、包含这样的抗叶酸剂接头‑药物的缀合物，及其在治疗疾病例如癌症、自身免疫病和感染性疾病中的用途，所述抗叶酸剂接头‑药物、包含这样的抗叶酸剂接头‑药物的缀合物任选地与另外的治疗剂组合。

主权项：1.式I的接头-药物化合物 其中，R1是O、NH2或OH；R2和R2’独立地是N、CH、CMe、C-Et、C-乙炔、C-乙烯基、C-CN、C-OH、C-OMe、C-SH、C-SMe、C-卤素，其中卤素优选地是Cl、C-CHal3、C-CHHal2或C-CH2Hal，其中Hal是卤素，优选F；R3是O、S、NH、NC1-5烷基、NC2-4烯基、NC2-4炔基、N-CH2CN、N-CH2CH2Hal、CH2、CHC1-5烷基、CHC2-4烯基、CHC2-4炔基、CHC1-4烷氧基、CH-CH2CN或CH-CH2CH2Hal，其中Hal是卤素，优选F；R4是H、卤素、-COOH、OH、NH2、-CONH2、-CONHR、-CONR2、C1-4烷基、C1-4烷氧基、苄氧基、四唑、-SO3H、-NSO3H、-OSO3H、-PO3H2、-NPO3H2、-OPO3H2、-CN或叠氮基，其中R选自H和C1-5烷基，或者R4是选自以下的羧酸生物电子等排体： 其中Ra’选自H、CH2F、CHF2、CF3和C1-6烷基，每个Ra独立地选自H、F、CH2F、CHF2、CF3和C1-6烷基，并且两个Ra取代基可任选地连接形成环；R5是H、卤素、NH2、OH、SH、CF3、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基或C1-4烷硫基，优选H、F、CH3、CF3、CH2CH3、CH＝CH2、CH2CF3或CF2CF3，更优选H或F，或者R3和R5任选地通过一个或更多个键连接以形成任选地经取代的碳环或杂环，优选任选地经取代的5元或6元碳环或杂环；R6是H、C1-4烷基、C2-4烯基、C3-6环烷基，优选H；R7是H或F；n是1、2、3或4，优选3；Q是不存在的，或者为-NR8-C＝O-、-C＝O-NR8-、-CH2NR8-、-NR8CH2-、-NR8SO2-、或-SO2NR8-，其中R8是H、C1-4烷基、C1-4烯基或C1-4炔基，优选H，或者Q是选自以下的酰胺键生物电子等排体： 其中Rb选自H和C1-5烷基，T1、T1’和T1”独立地选自CH和N，并且W1、W1’和W1”独立地选自C、CH、S、N、NH、NC1-5烷基和O；V是芳基、杂芳基、杂环或环烷烃，其任选地被一个或更多个R4基团取代，并且独立地选自： 其中U1、U1’、U1”、U2、U2’、U2”和U2”’独立地选自C、CH、S、N、NH、NC1-5烷基和O，或者V选自： 其中Z是O、S、NH或NRc，并且Rc选自H和C1-5烷基；s是0或1，优选1；W是任选地被一个或更多个R5基团取代的芳基或杂芳基；X是选自O、NH、S、C1-5亚烷基、C1-5亚烯基和C1-5亚炔基的连接基团；k是1、2、3或4，优选1；L是接头部分；并且 意指所示的键可以是单键或非累积的、任选地离域的双键。

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权利要求：

百度查询： 拜奥迪斯私人有限公司 抗叶酸剂接头-药物和抗体-药物缀合物