买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：苏州泰飞尔医药有限公司;泰飞尔公司

摘要：本发明提供用于预防或治疗心血管疾病和病症的2‑二乙基氨基乙基乙酰氧基苯甲酸酯盐酸盐、阿司匹林及其他非甾体抗炎药的其他高穿透性前药及其药学上可接受的盐，及其用于预防或治疗心血管疾病和病症的方法。公开了包含2‑二乙基氨基乙基乙酰氧基苯甲酸酯盐酸盐、阿司匹林及其他非甾体抗炎药的其他高穿透性前药及其药学上可接受的盐的药物组合物、治疗试剂盒和装置，以及其通过局部给药的剂型、剂量和使用方法。

主权项：1.一种用于局部应用以预防或治疗心血管疾病或病症的药物组合物，包含式I表征的高穿透性前药或其药学上可接受的盐： 和其立体异构体和其药学上可接受的盐，其中：Rx选自H、2,4-二氟苯基、取代和未取代的烷基、取代和未取代的环烷基、取代和未取代的杂环基、取代和未取代的烷氧基、取代和未取代的烯基、取代和未取代的炔基、取代和未取代的芳基，以及取代和未取代的杂芳基；Ry选自H、取代和未取代的烷基羰基、取代和未取代的烷氧基羰基、取代和未取代的苯甲酰基、取代和未取代的烷基、取代和未取代的环烷基、取代和未取代的杂环基、取代和未取代的烷氧基、取代和未取代的烯基、取代的和未取代的炔基、取代和未取代的芳基，以及取代和未取代的杂芳基；优选地，Ry是2-乙酰氧基苯甲酰基或2-羟基苯甲酰基；L1是连接子，选自O、S、NH、O-CHL2、O-CH2n、O-CHL2-O-C＝O、O-CHL2-O、S-CHL2-O和-O-C＝O-，其中n是选自1至6的整数；L2各自独立地选自H、取代和未取代的烷基、取代和未取代的环烷基、取代和未取代的杂环基、取代和未取代的芳基、取代和未取代的杂芳基、取代和未取代的烷氧基、取代和未取代的烷硫基以及取代和未取代的烷基氨基；T为运输单元，包含可质子化的氨基，例如取代或未取代的伯氨基、取代或未取代的仲氨基、取代或未取代的叔氨基、或取代或未取代的含有可质子化氮的杂环基；T可以选自结构W-1、结构W-2、结构W-3、结构W-4、结构W-5和结构W-6： R各自独立地选自键、取代和未取代的亚烷基、取代和未取代的亚环烷基、取代和未取代的亚杂环基、取代和未取代的亚烯基、取代和未取代的亚炔基、取代和未取代的亚芳基以及取代和未取代的亚杂芳基，其中R中的任意CH2任选地进一步被O、S或NR3替代，其中R3为H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基或C6-C10芳基；优选地，R各自为-CH2-或-CH2-CH2-；R1和R2独立地选自H、取代和未取代的烷基、取代和未取代的环烷基、取代和未取代的杂环基、取代和未取代的烷氧基、取代和未取代的烯基、取代和未取代的炔基、取代和未取代的芳基以及取代和未取代的杂芳基；或者R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的杂环基，该杂环任选地进一步包含一个或两个独立地选自O、S和N的另外的杂原子；R11、R12和R13各自独立地为键、任选取代的C1-C4亚烷基或任选取代的C2-C4亚烯基，其中所述亚烷基和亚烯基任选有一个CH2基团被O、S或NR3替代；优选地，R11、R12和R13各自独立地为-CH2-或-CH2CH2-；其中结构W-2、结构W-3或结构W-5中的任何R1以及相邻的R11与它们所连接的氮原子一起可形成任选取代的杂环，该杂环可任选地进一步包含一个或两个独立地选自O、S和N的另外的杂原子；和其中结构W-2、结构W-4、结构W-5或结构W-6中的R11和R12或R11和R13任选地由任选取代的亚烷基桥连接；和其中HA选自无和药学上可接受的酸，例如盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硝酸、硫酸、重硫酸、磷酸、亚磷酸、膦酸、异烟酸、乙酸、乳酸、水杨酸、柠檬酸、酒石酸、泛酸、重酒石酸、抗坏血酸、琥珀酸、马来酸、龙胆酸、富马酸、葡萄糖酸、葡糖醛酸、蔗糖酸、甲酸、苯甲酸、谷氨酸、甲磺酸、乙磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸和帕莫酸。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 苏州泰飞尔医药有限公司 泰飞尔公司 用阿司匹林及其他非甾体抗炎药的高穿透性前药预防或治疗心血管疾病