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申请/专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司;上海盛迪医药有限公司

摘要：本公开涉及抗IL‑4R抗体‑药物偶联物及医药用途。具体而言，提供特异性结合IL‑4R的抗体或其抗原结合片段与药物分子例如MMAE或其衍生物、依喜替康或其衍生物、艾日布林或其衍生物的抗体‑药物偶联物，含有所述抗体‑药物偶联物的药物组合物，及其在制备治疗IL‑4R介导的疾病或病症的药物中的用途，尤其在用于制备抗癌药物中的用途。

主权项：1.一种抗体-药物偶联物或其药学上可接受的盐，其如式I的通式Pc-L-Y-D所示： 其中：Y为-O-CRaRbm-CR1R2-CO-；Ra和Rb相同或不同，且各自独立地选自氢原子、氘原子、卤素或C1-6烷基；R1选自C3-6环烷基或C3-6环烷基烷基；R2选自氢原子、卤代C1-6烷基或者C3-6环烷基；或者，R1和R2与其相连接的碳原子一起形成C3-6环烷基；m为0或1；n为1至10的小数或整数；L为接头单元，结构如-L1-L2-L3-L4-所示，L1为-琥珀酰亚胺-3-基-N-W-CO-，其中W为C1-8烷基或C1-8烷基-C3-8环烷基；L2为化学键；L3为四肽残基；L4为-NR5CR6R7t-，R5选自氢原子或烷基，R6和R7相同或不同，且各自独立地为氢原子或烷基，t为1或2；Pc为抗IL-4R的抗体或其抗原结合片段，其包含选自以下I至III中的任一项：I重链可变区，其包含分别如SEQIDNO：3、SEQIDNO：4和SEQIDNO：5所示的HCDR1、HCDR2和HCDR3；和轻链可变区，其包含分别如SEQIDNO：38、SEQIDNO：7和SEQIDNO：40所示的LCDR1、LCDR2和LCDR3；II重链可变区，其包含分别如SEQIDNO：3、SEQIDNO：4和SEQIDNO：5所示的HCDR1、HCDR2和HCDR3；和轻链可变区，其包含分别如SEQIDNO：6、SEQIDNO：7和SEQIDNO：8所示的LCDR1、LCDR2和LCDR3；III重链可变区，其包含分别如SEQIDNO：3、SEQIDNO：4和SEQIDNO：5所示的HCDR1、HCDR2和HCDR3；和轻链可变区，其包含分别如SEQIDNO：42、SEQIDNO：39和SEQIDNO：8所示的LCDR1、LCDR2和LCDR3。

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