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选择性CDK4/6抑制剂型癌症治疗药物 

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申请/专利权人:卢内拉生物技术有限公司

摘要:提供了选择性CDK46抑制剂型癌症治疗药物。本公开描述了有选择性且有效的CDK46抑制剂,即使在低浓度下该抑制剂显示出对癌症生长的有利抑制。一类CDK46抑制剂涉及具有脂肪酸部分的取代的吡啶并嘧啶化合物,并且是通式[2A]的帕博西尼的衍生物,其中R1为氢、芳基、烷基、烷氧基、环烷基或杂环基;R2为氢、卤素、烷基、酰基、环烷基、烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷基、羟基烷基、烯基、炔基、腈或硝基;R3为氢、卤素、烷基、卤代烷基、羟基烷基或环烷基;且n为9至20的整数。这些化合物可用作抗癌治疗的药学化合物,并可用于治疗、预防和或改善癌症。

主权项:1.一种化合物,包含以下通式 其中:R1为氢、芳基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C3-C7环烷基或C3-C7杂环基;R2选自氢、卤素、C1-C8烷基、C1-C8酰基、C3-C7环烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基烷基、C1-C8卤代烷基、C1-C8羟基烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、腈、硝基、OR5、SR5、NR5R6、NOR5R6、POOR5OR6、CR5R6mNR7R8、COR5、CO2R5、CONR5R6、CONR5SO2R6、NR5SO2R6、CONR5OR6、SOnR5、SO2NR5R6、POOR5OR6、CR5R6mPOOR7OR8、CR5R6m-芳基、CR5R6m-杂芳基和-CR5═CR6COR7;在每一实例中,R3独立地为氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基或C3-C7环烷基;R5、R6、R7和R8独立地选自氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、芳烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基或杂芳基烷基;m为0至6;且在脂肪酸部分中,n表示9至20的整数,并且优选地为12至20的整数。

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