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申请/专利权人：四川科伦博泰生物医药股份有限公司

摘要：本发明涉及苯酚衍生物、包含其的药物组合物及其制备方法和用途。具体地，本发明涉及一种式I的化合物，其对CCNE1扩增的肿瘤细胞具有良好的抑制作用，可以用于预防或治疗与PKMYT1活性相关的疾病或病况。

主权项：1.一种式I的化合物或其药学上可接受的形式： 其中：环A选自C6-10芳基、5-10元杂芳基、C3-8环烷基或3-8元杂环基；X1和X2各自独立地选自CR6或N；R1和R2在每次出现时各自独立地选自H、卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4羟烷基或C3-6环烷基；R3选自H或-NR8R9；R4选自-C＝ONHR10、-C＝OR11或-SO2R11；R5在每次出现时各自独立地选自H、卤素、CN、-NR8R9、-C＝OR11、-C＝ONHR10、-NHC＝OR11、-SO2R11、-OR12、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6羟烷基、C2-6杂烷基、C3-8环烷基、3-8元杂环基、C3-8环烷氧基、C6-10芳基或5-10元杂芳基，所述烷基、烯基、炔基、烷氧基、羟烷基、杂烷基、环烷基、杂环基、环烷氧基、芳基或杂芳基任选地被一个或多个R7取代；或者相邻的两个R5与其所连接的原子共同形成C3-8环烷基、3-8元杂环基、C6-10芳基或5-10元杂芳基；R7在每次出现时各自独立地选自H、卤素、OH、CN、-NR8R9、-C＝OR11、-NHC＝OR11、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C1-4羟烷基、C2-6杂烷基、C3-6环烷基、C3-8环烷氧基、3-6元杂环基、C6-10芳基或5-10元杂芳基，所述烷基、烯基、炔基、烷氧基、羟烷基、杂烷基、环烷基、环烷氧基、杂环基、芳基或杂芳基任选地被一个或多个卤素、OH、CN、-NR8R9、-C＝OCH3、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C3-6环烷基、C3-8环烷氧基或3-6元杂环基取代；R6在每次出现时各自独立地选自H、卤素、CN、C1-4烷基或C1-4卤代烷基；R8和R9在每次出现时各自独立地选自H、C1-4烷基、C3-8环烷基、C6-10芳基、5-10元杂芳基或-SO2R11，所述烷基、环烷基、芳基或杂芳基任选地被一个或多个卤素、OH、CN、-C＝OCH3、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C3-6环烷基、C3-8环烷氧基、3-6元杂环基、C6-10芳基或5-10元杂芳基取代；R10在每次出现时各自独立地选自H、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C3-8环烷基、C6-10芳基或5-10元杂芳基，所述烷基、烷氧基、环烷基、芳基或杂芳基任选地被一个或多个卤素、OH、CN、-C＝OCH3、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C6-10芳基或5-10元杂芳基取代；R11在每次出现时各自独立地选自C1-4烷基、C3-8环烷基、C6-10芳基或5-10元杂芳基，所述烷基、环烷基、芳基或杂芳基任选地被一个或多个卤素、OH、CN、-C＝OCH3、C1-4烷基或C1-4卤代烷基取代；R12在每次出现时各自独立地选自H、C6-10芳基或5-10元杂芳基，所述芳基或杂芳基任选地被一个或多个卤素、OH、CN、-C＝OCH3、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C3-6环烷基、C3-8环烷氧基或3-6元杂环基取代；m选自0、1、2、3、4或5；所述药学上可接受的形式选自药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体或同位素标记的化合物。

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