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光动力疗法和诊断 

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申请/专利权人:RMW曹氏集团有限公司

摘要:本发明涉及叶绿素蛋白类似物及其药学上可接受的盐,以及包含叶绿素蛋白类似物及其药学上可接受的盐的组合物。叶绿素蛋白类似物及其药学上可接受的盐适合用于光动力疗法、细胞发光疗法和光动力诊断中,例如用于治疗或检测肿瘤或用于抗病毒治疗。本发明还涉及叶绿素蛋白类似物及其药学上可接受的盐在制造光治疗剂或光诊断剂中的用途,并且涉及光动力疗法、细胞发光疗法或光动力诊断例如用于治疗或检测肿瘤或用于抗病毒治疗的方法。

主权项:1.一种式I化合物或一种式II络合物: 或其药学上可接受的盐,其中:-R1选自-CH2OR2、-CH2SR2、-CH2SOR2、-CH2SO2R2、-CH2NR22、-R2、-CO-OR3、-CO-SR3、-CO-NR32、-CS-OR3、-CS-SR3或-CS-NR32;-R2各自独立地选自-H、-COR4、-CO-OR4、-CO-SR4、-CO-NR42、-CS-OR4、-CS-SR4、-CS-NR42、-Rα-H、-Rβ、-Rα-Rβ、-Rα-OH、-Rα-ORβ、-Rα-SH、-Rα-SRβ、-Rα-SORβ、-Rα-SO2Rβ、-Rα-NH2、-Rα-NHRβ、-Rα-NRβ2、-Rα-X、-Rα-[NR53]Y、-Rα-[PR53]Y、-Rα-[R7]Y、-Rα-[NR52R5’]、-Rα-[PR52R5’]或-Rα-[R7’];-R3和-R4各自独立地选自-H、-Rα-H、-Rβ、-Rα-Rβ、-Rα-OH、-Rα-ORβ、-Rα-SH、-Rα-SRβ、-Rα-SORβ、-Rα-SO2Rβ、-Rα-NH2、-Rα-NHRβ、-Rα-NRβ2、-Rα-X、-Rα-[NR53]Y、-Rα-[PR53]Y、-Rα-[R7]Y、-Rα-[NR52R5’]、-Rα-[PR52R5’]或-Rα-[R7’];-Rα-各自独立地选自C1-C42亚烷基,其中所述亚烷基可任选地被一个或多个C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或卤基取代,并且其中所述亚烷基的主链中的一个或多个碳原子可任选地被独立地选自O、S、NH或NMe的杂原子或基团替代;-Rβ各自独立地为饱和或不饱和的烃基,其中所述烃基可以是直链的或支链的,或者可以是或包括环状基团,其中所述烃基可任选地被取代,并且其中所述烃基可任选地在其碳骨架中包括一个或多个杂原子N、O、S、P或Se;-R5各自独立地选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、-CH2CH2On-H、-CH2CH2On-CH3、苯基或C5-C6杂芳基,其中所述苯基或C5-C6杂芳基可任选地被一个或多个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-OC1-C6烷基、-OC1-C6卤代烷基、卤基、-CO2H、-CO2Z、-CO2NH2、-O-CH2CH2On-H或-O-CH2CH2On-CH3基团取代;-R5’选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、-CH2CH2On-H、-CH2CH2On-CH3、苯基或C5-C6杂芳基,其各自被-CO2-取代,其中所述苯基或C5-C6杂芳基可任选地进一步被一个或多个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-OC1-C6烷基、-OC1-C6卤代烷基、卤基、-CO2H、-CO2Z、-CO2NH2、-O-CH2CH2On-H或-O-CH2CH2On-CH3基团取代;-R6选自-OR2、-NR22、-SR2、-SOR2、-SO2R2或-X;-R7是任选地被一个或多个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-OC1-C6烷基、-OC1-C6卤代烷基、卤基、-CO2H、-CO2Z、-CO2NH2、-O-CH2CH2On-H或-O-CH2CH2On-CH3基团取代的-[NC5H5];-R7’是-[NC5H5],其被-CO2-取代并且任选地进一步被一个或多个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-OC1-C6烷基、-OC1-C6卤代烷基、卤基、-CO2H、-CO2Z、-CO2NH2、-O-CH2CH2On-H或-O-CH2CH2On-CH3基团取代;-R9是氢或甲基;或者-R6和-R9一起形成氧代基=O;n是1、2、3、4、5或6;X是卤基;Y是抗衡阴离子;Z是抗衡阳离子;并且M2+是金属阳离子。

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