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申请/专利权人：第一三共株式会社;肽梦想株式会社

摘要：通过本发明，提供式I所示的环状肽或其药学上允许的盐等[式中，A选自成环基团A1～A5；Xaa1为芳香族氨基酸的残基；Xaa2为芳香族氨基酸、碱性氨基酸或脂肪族氨基酸的残基；Xaa3及Xaa8为：在分别独立地选择的、式III或III'所示的氨基酸的残基中，Xaa3及Xaa8的硫醇基形成了键的结构；Xaa4为中性氨基酸的残基；Xaa5为碱性氨基酸的残基；Xaa6为中性氨基酸或酸性氨基酸的残基；Xaa7为芳香族氨基酸的残基；Xaa9为芳香族氨基酸、脂肪族氨基酸或碱性氨基酸的残基；Xaa10为芳香族氨基酸的残基；Xaa11为脂肪族氨基酸的残基]。

主权项：1.一种式I所示的环状肽或其药学上允许的盐，所述式I为： 式中，A选自成环基团，所述成环基团为： 在此， 表示与Xaa1的N末端氨基的结合点， 表示与Xaa11的C末端羰基的结合点，R1及R2分别独立地为氢原子或C1-3烷基，R10为氨基或羟基，n为0～3的整数，k及l分别独立地为0～3的整数，m为1～7的整数；Xaa1为芳香族氨基酸的残基；Xaa2为芳香族氨基酸、碱性氨基酸或脂肪族氨基酸的残基；Xaa3及Xaa8为：在分别独立地选择的、以下的式III或式III’所示的氨基酸的残基中，Xaa3及Xaa8的硫醇基形成了-S-S-、-S-CH2-S-或-S-X-S-所示的键的结构，并且，Xaa3及Xaa8中的至少任意一者为式III所示的氨基酸的残基，所述式III为： 式中，Ra为式-CH2tSH所示的基团，式-CH2tSH中，t为1～3的整数，所述式III’为： 式中，Rb为式-CHvCH32-vCHwCH32-wSH所示的基团或-CHxCH32-xSH所示的基团，式-CHvCH32-vCHwCH32-wSH中，v为0～2的整数，v为0或1时，w为2，v为2时，w为0或1，式-CHxCH32-xSH中，x为0或1，式-S-X-S-中，X选自： 式中，表示与S的结合点；Xaa4为中性氨基酸的残基；Xaa5为碱性氨基酸的残基；Xaa6为中性氨基酸或酸性氨基酸的残基；Xaa7为芳香族氨基酸的残基；Xaa9为芳香族氨基酸、脂肪族氨基酸或碱性氨基酸的残基；Xaa10为芳香族氨基酸的残基；Xaa11为脂肪族氨基酸的残基；在此，脂肪族氨基酸为式IIa所示的氨基酸， 式中，R3为C1-6烷基、C2-6烯基或C3-6环烷基；芳香族氨基酸为式IIb所示的氨基酸， 式中，R4为选自苯基、噻吩基、吡啶基、萘基、吲哚基、苯并呋喃基及苯并噻吩基中的芳香族基团，该芳香族基团任选被独立地选自由C1-3烷基、卤素原子、羟基、C1-3烷氧基组成的组中的1个以上取代基取代，p为0～3的整数；碱性氨基酸为式IIc所示的氨基酸， 式中，R5为以下式子所示的基团：式-CH2qaNH2，式中，qa为1～6的整数；式： 式中，R6为氢原子或C1-3烷基，qb为1～6的整数；式-CH2qcNHC＝NHNH2，式中，qc为1～6的整数；或式： 式中，qd及qe分别独立地为1～3的整数；中性氨基酸为式IId所示的氨基酸、Gly、Met、Pro、3HyP、Asn、Gln、Ser、mS、MS或Thr， 式中，R7为式-CH2raNHCONH2或式-CH2rbSH所示的基团，式-CH2raNHCONH2中，ra为1～6的整数，式-CH2rbSH中，rb为1～3的整数；酸性氨基酸为式IIe所示的氨基酸， 式中，R8为式-CH2sCOOH所示的基团，式-CH2sCOOH中，s为1～6的整数。

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