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一种合成手性芳基/烷基取代的环丙基硼酸酯的方法 

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申请/专利权人:华东师范大学

摘要:本发明公开了一种合成手性芳基烷基取代的环丙基硼酸酯的方法,在有机溶剂体系中,以式1所示的手性环氧化合物和式2所示的取代偕二硼为原料,加入二异丙基氨基锂LDA和氯磷酸二苯酯进行反应,得到式3所示化合物;再加入碱,在有机溶剂中搅拌反应,得到式4所示的化合物。本发明操作简单,手性原料易得,反应条件温和,反应体系绿色环保,产物易分离纯化,适用于合成各种多取代的光学纯的环丙基硼酸酯类化合物。特别适用于大规模的工业生产,可以高效、高立体选择性、高收率地制得手性环丙基硼酸酯类化合物,拓宽了环丙基硼酸酯化合物的合成方法。产率最高可达89%,对映体过量值ee值可达99%。

主权项:1.一种合成手性芳基烷基取代的环丙基硼酸酯的方法,其特征在于,包括以下步骤:步骤1:在有机溶剂中,以式1所示的手性环氧化合物和式2所示的取代偕二硼化合物为原料,在二异丙基氨基锂LDA作用下搅拌,再加入氯磷酸二苯酯进行反应,得到式3所示化合物;步骤2:再将式3所示化合物为原料,在碱的作用下,在有机溶剂中搅拌反应,得到式4所示的多取代的手性环丙基硼酸酯化合物;反应过程如下式A所示: 其中,R为烷基、烷氧基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基,R1为烷基、氢,R2为烷基、芳基、氢。

全文数据:

权利要求:

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