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申请/专利权人：济南鸿湾生物技术有限公司
摘要：本发明公开了一种阿伐那非的制备方法，属于化学制药技术领域。本发明以2‑（（S）‑2‑羟甲基吡咯烷基‑1‑）‑4‑（3‑氯‑4‑甲氧基苄胺基）‑5‑嘧啶羧酸乙酯为原料，氢氧化钠水溶液水解得到2‑（（S）‑2‑羟甲基吡咯烷基‑1‑）‑4‑（3‑氯‑4‑甲氧基苄胺基）‑5‑嘧啶羧酸；以二氯甲烷为反应溶剂，三乙胺为碱，在缩合剂（DIC和HOBt）的作用下与2‑氨基甲基嘧啶盐酸盐反应，经醇类溶剂精制得到阿伐那非。本发明中所用的溶剂廉价易得，反应温和、操作简单，产品纯度和收率较高，适合工业化生产。
主权项：1.一种阿伐那非的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：（1）将2-（（S）-2-羟甲基吡咯烷基-1-）-4-（3-氯-4-甲氧基苄胺基）-5-嘧啶羧酸乙酯（化合物B）、氢氧化钠水溶液溶于乙醇中，升温回流5~8h，降至室温，用稀盐酸调pH至5~6，慢慢析出固体，过滤后得到2-（（S）-2-羟甲基吡咯烷基-1-）-4-（3-氯-4-甲氧基苄胺基）-5-嘧啶羧酸（化合物C）；（2）将化合物C溶于二氯甲烷中，加入缩合剂（N,N-二异丙基碳二亚胺（DIC）和1-羟基苯并三唑（HOBt））反应，得到A溶液，将2-氨基甲基嘧啶盐酸盐、三乙胺加入二氯甲烷中搅拌0.5h，得到B溶液；将B溶液加入A溶液中，室温反应4~8h，反应液分别用饱和的碳酸氢钠水溶液、水洗涤，收集有机层，有机层减压浓缩完毕后加入醇类溶剂中，升温后降至室温，慢慢析出固体，过滤得到阿伐那非。
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百度查询： 济南鸿湾生物技术有限公司 一种阿伐那非的制备方法
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