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申请/专利权人：四川大学
摘要：本发明涉及药物合成领域，具体公开了一种西他沙星中间体（1S,2S）‑2‑氟环丙羧酸的高效不对称合成方法，所述制备方法包括以下步骤：S1.将化合物SM1在碱的作用下，在溶剂中与手性化合物SM2反应得到环氧开环手性化合物1；S2.化合物1中的羟基引入基团生成化合物2；S3.化合物2在碱的作用下得到绝对手性构型的环丙烷化合物3；S4.化合物3在脱保护基后得到绝对手性构型化合物4，S5.化合物4与氧化剂发生氧化反应生成绝对手性构型化合物5；S5.化合物5可以脱除苯（亚）磺酰基得到绝对手性构型（1S,2S）‑2‑氟环丙羧酸。本发明的制备方法起始原料易得，合成工艺路线中各步反应操作及分离提取简便、条件温和，顺反选择性专一，对映选择性高，总收率及产能高，适合规模化工业生产。
主权项：1.一种西他沙星中间体（1S,2S）-2-氟环丙羧酸的高效不对称合成方法，其特征在于：合成路线为。
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百度查询： 四川大学 一种西他沙星中间体(1S,2S)-2-氟环丙羧酸的高效不对称合成方法
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