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申请/专利权人：山东新时代药业有限公司
摘要：本发明属于医药化工领域，具体涉及一种福莫特罗的合成方法。本发明以R‑1‑4‑甲氧基苯基丙‑2‑胺和4‑苄氧基‑3‑硝基苯甲醛为原料，在催化剂作用下发生Sharpless不对称羟胺化，所产物经催化甲酰化后脱保护得R,R单一构型的福莫特罗，所得终产品纯度高，该制备方法工艺稳定，适合大量的工业化生产。
主权项：1.一种福莫特罗的合成方法，其特征在于，合成方法包括如下步骤：步骤1向反应瓶中加入化合物SM-1、乙醛和冰醋酸、控温T1搅拌至反应结束，所得产物经后处理备用；另取反应瓶中加入铜催化剂、配体、碱A和有机溶剂，室温搅拌后依次加入二甲基苯硅烷基硼酸频那醇酯、化合物SM-2，碱B和化合物SM-1，控温T2搅拌至反应结束，反应经后处理得化合物I；步骤20℃下，向反应瓶中加入氯化锡，盐酸水溶液和有机溶剂，缓慢加入化合物I，控温搅拌至反应结束，反应液经后处理后加入甲酸乙酸酐混合液，室温搅拌至反应结束得化合物II；步骤3氮气保护下，将化合物II、钯碳与无水甲醇加入反应装置中，室温反应。反应结束后，过滤除去干燥剂，减压浓缩蒸除溶剂，粗产物浓缩物经硅胶柱色谱分离纯化得白色固体1；反应路线如下：
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权利要求：
百度查询： 山东新时代药业有限公司 一种福莫特罗的合成方法
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