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一种制备苯并环酮类似物的流动化学方法 

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申请/专利权人:武汉药明康德新药开发有限公司

摘要:本发明公开了一种制备苯并环酮类似物的流动化学方法,包括如下步骤:S1、将苯并环酮羧酸酯类似物溶解在叔丁醇中,配制成溶液A;S2、通过泵将溶液A泵入盘管,苯并环酮羧酸酯类似物与叔丁醇反应得到相应的叔丁酯;然后脱除甲酸叔丁酯片段,得到苯并环酮类似物;其中:R1选自C1‑C4的烷基;R2选自卤素、C1‑C4的烷基、C1‑C4的烷氧基或苯基;X选自O、‑CH2‑或‑CH2CH2‑;Y选自‑CH‑或N。本发明制备苯并环酮类似物的流动化学方法,无需使用强酸,仅需使用常见的中性溶剂,即可实现酯基的高效脱除,后处理简单,转化率高。

主权项:1.一种制备苯并环酮类似物的流动化学方法,其特征在于,包括如下步骤: S1、将苯并环酮羧酸酯类似物溶解在溶剂中,配制成溶液A,所述溶剂为叔丁醇;S2、通过泵将溶液A泵入盘管,苯并环酮羧酸酯类似物与叔丁醇反应得到相应的叔丁酯,然后脱除甲酸叔丁酯片段,得到苯并环酮类似物;其中:R1选自C1-C4的烷基;R2选自卤素、C1-C4的烷基、C1-C4的烷氧基、硝基或羟基;X选自O、-CH2-或-CH2CH2-;Y选自-CH-或N。

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权利要求:

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