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申请/专利权人：福州大学
摘要：本发明提供ACE2表达抑制剂及其在ACE2介导的疾病中的应用，其是以人RXRα为虚拟药物筛选的靶标蛋白并通过计算机分子对接技术筛选出与人RXRα受体具有高亲和力的化合物，并配合细胞实验筛选出对ACE2具有抑制作用的化合物，所述ACE2表达抑制剂为熊果酸、根皮苷、虎杖苷、曲安奈德、布地奈德、丙酸氟替卡松、维生素D2、维生素D3、骨化三醇、阿法骨化醇10种药物中的至少一种以上。本发明筛选得到的所述ACE2抑制剂可以作为ACE2介导的疾病的靶向药物，为预防或治疗由ACE2介导的疾病提供了更多的药物选择。
主权项：1.血管紧张素转化酶2表达抑制剂，其为采用血管紧张素转化酶2的表达抑制剂的快速筛选方法筛选得到的药物；其特征在于，所述血管紧张素转化酶2的表达抑制剂的快速筛选方法，包括以下步骤：选择配体数据库：选择对视黄酸X受体或视黄酸X受体的二聚体具有调节作用的化合物的结构类似物组合形成配体数据库；初筛：获取人源的视黄酸X受体α的蛋白质三维空间结构，并采用计算机分子对接技术，将步骤（1）的配体数据库中的配体与人源的视黄酸X受体α的蛋白质三维空间结构进行模拟对接，从配体数据库中初步筛选出与人源的视黄酸X受体α的蛋白质三维空间结构的对接结合自由能低于-5kcalmol的配体作为候选药物；复筛：以HepG2细胞作为受体细胞，将步骤（2）得到的所述候选药物与受体细胞共培养，共培养后收集细胞，并检测细胞血管紧张素转化酶2的mRNA表达水平，从所述候选药物中筛选出对血管紧张素转化酶2的转录表达具有抑制作用的药物，作为所述血管紧张素转化酶2的表达抑制剂；经上述步骤（3）筛选得到的所述血管紧张素转化酶2的表达抑制剂为：熊果酸、根皮苷、虎杖苷、曲安奈德、布地奈德、丙酸氟替卡松、维生素D2、维生素D3、骨化三醇、阿法骨化醇10种药物中的至少一种以上。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 福州大学 ACE2表达抑制剂及其在ACE2介导的疾病中的应用
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