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申请/专利权人：山东大学

摘要：本发明属于生物医药技术领域，涉及基于胆酸类化合物的可电离脂质及其制备方法、组合物与其应用。其化学结构如式I所示；X1、X2、X3分别独立选自氢原子或羟基；Y选自‑O‑、‑NH‑；n为1～8的整数；根据X1、X2、X3的选择，R1、R2分别独立选自取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基。本发明提供的基于胆酸类化合物的可电离脂质具有酯键或酰胺键，具有良好的生物可降解性，同时将其制成脂质纳米颗粒，包载核酸药物的效率高、转染效果好。

主权项：1.一种基于胆酸类化合物的可电离脂质，其特征是，其为式I所示的化合物或其立体异构体、互变异构体、对映异构体、非对映异构体、消旋体、药学上可接受的盐、溶剂化物、N-氧化物或多晶型物； 其中，X1为氢原子或羟基；X2为氢原子或羟基；X3为氢原子或羟基；Y选自-O-、-NH-；n为1～8的整数；当X1为氢原子、X2为羟基、X3为羟基、Y选自-O-或-NH-时，R1选自取代或未取代的C6-C20烷基、取代或未取代的C6-C20烯基、取代或未取代的C6-C20炔基，R2选自取代或未取代的C6-C20烷基、取代或未取代的C6-C20烯基、取代或未取代的C6-C20炔基；当X1为氢原子、X2为氢原子、X3为羟基、Y选自-O-或-NH-时，R1选自取代或未取代的C6-C20烷基、取代或未取代的C6-C20烯基、取代或未取代的C6-C20炔基，R2选自取代或未取代的C6-C20烷基、取代或未取代的C6-C20烯基、取代或未取代的C6-C20炔基；当X1为氢原子、X2为羟基、X3为氢原子、Y选自-O-时，R1选自取代或未取代的C11-C20烷基、取代或未取代的C11-C20烯基、取代或未取代的C11-C20炔基，R2选自取代或未取代的C6-C20烷基、取代或未取代的C6-C20烯基、取代或未取代的C6-C20炔基；或，R1选自取代或未取代的C6-C20烷基、取代或未取代的C6-C20烯基、取代或未取代的C6-C20炔基，R2选自取代或未取代的C11-C20烷基、取代或未取代的C11-C20烯基、取代或未取代的C11-C20炔基；当X1为氢原子、X2为羟基、X3为氢原子、Y选自-NH-时，R1选自取代或未取代的C6-C20烷基、取代或未取代的C6-C20烯基、取代或未取代的C6-C20炔基，R2选自取代或未取代的C6-C20烷基、取代或未取代的C6-C20烯基、取代或未取代的C6-C20炔基；当X1为羟基、X2为氢原子、X3为氢原子、Y选自-O-或-NH-时，R1选自取代或未取代的C6-C20烷基、取代或未取代的C6-C20烯基、取代或未取代的C6-C20炔基，R2选自取代或未取代的C6-C20烷基、取代或未取代的C6-C20烯基、取代或未取代的C6-C20炔基；当X1为氢原子、X2为氢原子、X3为氢原子、Y选自-O-或-NH-时，R1选自取代或未取代的C6-C20烷基、取代或未取代的C6-C20烯基、取代或未取代的C6-C20炔基，R2选自取代或未取代的C6-C20烷基、取代或未取代的C6-C20烯基、取代或未取代的C6-C20炔基。

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百度查询： 山东大学 基于胆酸类化合物的可电离脂质及其制备方法、组合物与其应用