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哌啶取代的苯甲酸类化合物、其药用组合物及其应用 

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申请/专利权人:上海医药工业研究院有限公司;中国医药工业研究总院有限公司

摘要:本发明公开了一种如式I所示化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,具体地,提供了一种哌啶取代的苯甲酸类化合物、其药用组合物及其应用,该类化合物对补体因子B具有很好的抑制活性;进一步地,可用于治疗阵发性睡眠性血红蛋白尿症、C3肾小球病、IgA肾病、年龄相关性黄斑变性AMD等疾病。

主权项:1.一种如式I所示化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐, 其中,R为氨基酸残基或由2-6个氨基酸残基组成的短肽;所述的氨基酸残基选自天然氨基酸残基和非天然氨基酸残基;p为0、1或2;L为单键或O;R1为氢、-C1-6烷基、-C3-6环烷基或-C1-3烷基-C3-6环烷基;任选地,所述-C1-6烷基、-C3-6环烷基或-C1-3烷基-C3-6环烷基被1个、2个或3个卤素取代;当取代基为多个时,相同或不同;或者,为q为1、2、3或4;m和n独立地为0、1、2、3或4;R2、R3、R4、R5、R7、R8和R9独立地为氢、卤素、-OH、-NH2、-C1-6烷基、-C3-6环烷基、-C1-3烷基-C3-6环烷基、-O-C1-6烷基、-O-C3-6环烷基或-O-C1-3烷基-C3-6环烷基;任选地,所述-C1-6烷基、-C3-6环烷基、-C1-3烷基-C3-6环烷基、-O-C1-6烷基、-O-C3-6环烷基或-O-C1-3烷基-C3-6环烷基被1个、2个或3个卤素取代;当取代基为多个时,相同或不同;R6独立地为氢、-C1-6烷基、-C3-6环烷基或-C1-3烷基-C3-6环烷基;任选地,所述-C1-6烷基、-C3-6环烷基或-C1-3烷基-C3-6环烷基被1个、2个或3个卤素取代;当取代基为多个时,相同或不同;X为-C=O-、-NH-或-CH2-; 是指当所连接的碳为手性碳时,为R构型、S构型或其混合物。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 上海医药工业研究院有限公司 中国医药工业研究总院有限公司 哌啶取代的苯甲酸类化合物、其药用组合物及其应用

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