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申请/专利权人：山东新时代药业有限公司
摘要：本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种阿加曲班中间体的制备方法。本发明以4‑甲基‑3,4‑二氢‑2H‑吡喃为起始物料，与R‑‑‑α‑苯乙胺和TMSCN反应制得开环氨基腈化合物，羟基经对硝基苯磺酰氯活化后再关环制得环腈化合物，然后氰基在酸性条件下醇解成酯，最后脱除保护基制得目标产品2R,4R‑4‑甲基‑2‑哌啶甲酸乙酯，手性苄胺R‑+‑α‑苯乙胺诱导开环反应以及TMSCN加成反应，可诱导2位手性碳R‑构型的产生所得终产品纯度高，该制备方法工艺稳定，适合大量的工业化生产。
主权项：1.一种阿加曲班中间体的制备方法，其特征在于，制备方法包括如下步骤：步骤1：将化合物SM-1加入盐酸-1中，搅拌溶解后加入R-+-α-苯乙胺、TMSCN的盐酸-2溶液中，控温TA至反应结束后，将反应液倾入饱和碳酸氢钠溶液中，加入萃取剂提取，萃取剂减压浓缩至干即为中间体I-1；步骤2：将化合物I-1、缚酸剂、催化剂加入反应溶剂B中，控温TB1加入对硝基苯磺酰氯，继续控温TB1反应，经检测反应完毕后，继续控温TB2反应，经检测反应完毕后，将反应液倾入0.5M氢氧化钠溶液中，加入萃取剂提取，萃取剂减压浓缩至干即为中间体I-2；步骤3：将化合物I-2加入饱和盐酸乙醇中，控温回流反应，经检测反应完毕后，将反应液减压浓缩至干后加入萃取液，分液取有机相，饱和食盐水洗涤，有机相减压浓缩至干即为化合物I-3；步骤4：将化合物I-3、PdC加入甲醇中，通入氢气，控温50～55℃至反应结束后，将反应液倾入稀盐酸中，有机相二氯甲烷洗涤，水相用碳酸钾调节pH至10～11，加入二氯甲烷提取，有机相减压浓缩至干即为目标产品I。反应路线如下：
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权利要求：
百度查询： 山东新时代药业有限公司 一种阿加曲班中间体的制备方法
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