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申请/专利权人：中国科学院上海有机化学研究所

摘要：本发明公开了一种杂芳基酚或多肽的选择性偕二氟烯丙基化的方法。本发明提供了将Csp2与羟基连接的化合物中的羟基进行二氟烯丙基化的应用，所述应用包括如下步骤，在有机溶剂和缓冲试剂中，将如式A所示化合物与如式B所示化合物进行如下所示的二氟烯丙基化反应，得如式C所示化合物。通过本发明的应用可将Csp2与羟基连接的化合物中的羟基进行二氟烯丙基化，其应用无需金属催化、可在水相中反应，操作简单且适用于工业化生产。

主权项：1.一种如式B所式的化合物在制备如式C所式的化合物中的应用， Z为S，Se或Te；X为阴离子；R1、R2、R3和R4独立地为H、F、Cl、Br、I、C1-C20的烷基、被一个或多个R5取代的C1-C20的烷基、C1-C20的杂烷基、被一个或多个R6取代的C1-C20的杂烷基、C6-C20的芳基、被一个或多个R7取代的C6-C20的芳基、5-20元的杂芳基或被一个或多个R8取代的5-20元的杂芳基；其中，所述的C1-C20的杂烷基的杂原子或杂原子团选自C＝O、S＝O、S＝O2、SO2NR1’R2’、O、N、Si、P、P＝O、POOR3’2、PSOR3’2、BR4’2和BOR4’2中的一种或多种，杂原子和杂原子团的个数为一个或多个；所述的5-20元的杂芳基的杂原子选自S、O、N、Si、P和B中的一种或多种，杂原子个数为一个或多个；或者，R1和R4与相连的Z一起形成：5-20元的杂环烷基、被一个或多个R9取代的5-20元的杂环烷基、5-20元的杂芳基或被一个或多个R10取代的5-20元的杂芳基；所述的5-20元的杂环烷基的杂原子或杂原子团选自C＝O、S、S＝O、S＝O2、O、N、Si、P、P＝O、POOR3’2、PSOR3’2、BR4’2和BOR4’2中的一个或多个，杂原子和杂原子团的个数为一个或多个；所述的5-20元的杂芳基的杂原子或杂原子团选自C＝O、S、S＝O、S＝O2、O、N、Si、P、P＝O、POOR3’2、PSOR3’2、BR4’2和BOR4’2中的一种或多种，杂原子和杂原子团的个数为一个或多个；每个R5、R6、R7、R8、R9和R10独立地为F、Cl、Br、I、C1-C20的烷基、C3-C20的环烷基、C6-C20的芳基、C2-C20的炔基、C1-C20的杂烷基、被一个或多个R1a取代的C1-C20的烷基、被一个或多个R1b取代的C3-C20的环烷基、被一个或多个R1c取代的C6-C20的芳基、被一个或多个R1d取代的C2-C20的炔基或被一个或多个R1e取代的C1-C20的杂烷基；所述的C1-C20的杂烷基的杂原子或杂原子团选自C＝O、S＝O、S＝O2、SO2NR1’R2’、O、N、Si、P、P＝O、POOR3’2、PSOR3’2、BR4’2和BOR4’2中的一种或多种，杂原子和杂原子团的个数为一个或多个；每个R1’、R2’、R3’和R4’独立地为C1-C20的烷基、C3-C20的环烷基、C6-C20的芳基、被一个或多个R1a取代的C1-C20的烷基、被一个或多个R1b取代的C3-C20的环烷基或被一个或多个R1c取代的C6-C20的芳基；每个R1a、R1b、R1c、R1d和R1e独立地为F、Cl、Br、I、-N3、C1-C20的烷基或C1-C20的杂烷基，其中，所述的C1-C20的杂烷基的杂原子选自O、N、Si和P中的一种或多种，杂原子的个数为一个或多个。

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百度查询： 中国科学院上海有机化学研究所 一种（杂）芳基酚或多肽的选择性偕二氟烯丙基化的方法