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KIF18A抑制剂及其用途 

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申请/专利权人:诺沃斯达药业(上海)有限公司

摘要:本申请涉及一种KIF18A抑制剂,其为式I的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药。本申请还涉及KIF18A抑制剂在选择性地抑制KIF18A活性、或治疗或预防由KIF18A活性调节的或受其影响的或者其中涉及KIF18A活性或过表达的疾病、障碍或病症的用途,特别是癌症,更特别是具有染色体不稳定性的癌症。

主权项:1.一种式I的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药, 其中, 代表五元杂芳基,其中X1、X2、X3、X4各自独立地选自CH、N和O,条件是X1、X2、X3、X4中至少有一个是CH,至少有一个是N,且至多有一个是O;R1选自氢、-P=OOH2、和-S=O2OH;R2a和R2b各自独立地选自氢或氘,或者与它们所连接的碳原子一起形成C3-6环烷基;R3a和R3b各自独立地选自氢或氘,或者与它们所连接的碳原子一起形成C3-6环烷基;R4a和R4b各自独立地为氢,或者与它们所连接的碳原子一起形成C3-6环烷基;R5a和R5b各自独立地为氢,或者R5a与R5b相连形成C2-3亚烷基;m为选自1、2或3的整数;q为选自0、1或2的整数,且当q不为0时,R6各自独立地选自卤素和C1-6卤代烷基,或者位于相邻环碳原子上的两个R6与它们所连接的环碳原子一起形成C3-5环烷基,所述C3-5环烷基任选地被1或2个卤素取代。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 诺沃斯达药业(上海)有限公司 KIF18A抑制剂及其用途

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