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申请/专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司

摘要：本发明提供了具有通式I的新颖杂环化合物，其中A以及R1至R4如本文中所述；包括所述化合物的组合物；制造所述化合物的方法；以及使用所述化合物的方法。

主权项：1.一种式I化合物 或其药用盐，其中：A选自： B选自C6-C14-芳基、C3-C10-环烷基、5元至14元杂芳基和3元至14元杂环基；C选自C6-C14-芳基、C3-C10-环烷基、3元至14元杂环基和5元至14元杂芳基；L1选自共价键、羰基、–CR8aR8b–、–CH2O–、–OCH2–、–CH2NR13a–、–NR13bCH2–、–CH2CH2–、–CH2NR13cCH2–、–CH2NHCO–、–O–、–NH–、–SO2NH–、–NHSO2–、–SO2NHCH2–、–CH2NHSO2–、–SO2–、–CH2SO2–、–SO2CH2–、–NHCO–、–CONH–和L2选自共价键、–CR8aR8b–、–NH–、–NC1-C6-烷基–、–O–、–CH2NH–、–NHCH2–、–CH2O–、–OCH2–、–SO2–、–CH2SO2–和–SO2CH2–；X为NH或O；R1选自基团C1-C6-烷基-SO2-NH–、C1-C6-烷基-SO2–和卤代-C1-C6-烷基-CO–；R2选自氢和羟基；R3选自氢、卤素、氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基和羟基；R4选自氢和基团–CR4aR4bR4c；R4a选自C1-C6-烷基和卤代-C1-C6-烷基；R4b选自氢和羟基；并且R4c为氢；或者R4a、R4b和R4c各自独立地选自氢和卤素；或者R4a和R4b与它们所连接的碳原子一起形成C3-C10-环烷基或3元至14元杂环基；并且R4c选自氢、羟基、氨基和卤素；其中所述C3-C10-环烷基和3元至14元杂环基任选地经1至2个卤素取代基取代；R5选自氢、羟基、卤素、氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、卤代-C1-C6-烷基、羟基-C1-C6-烷基、羟基-卤代-C1-C6-烷基、羧基-C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷氧基、氧代、NH2-SO2-、氨基、C1-C6-烷基-NH-、C1-C6-烷基2N-、氨基甲酰基、C1-C6-烷基-NH-CO-、C1-C6-烷基2N-CO-、羧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷氧基羰基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷基2PO-、C1-C6-烷基2PO-C1-C6-烷基-、基团和基团R6选自氢、卤素、氰基、氧代、C1-C6-烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、卤代-C1-C6-烷基和C1-C6-烷基-SO2-；R7选自氢和C1-C6-烷基；R8a选自氢、卤素、C1-C6-烷基和氨基甲酰基；R8b选自氢和卤素；R9选自氢、卤素、氰基、羟基、氧代、羧基、C1-C6-烷氧基羰基、氨基、C1-C6-烷基-NH-、C1-C6-烷基2N-、氨基甲酰基、C1-C6-烷基-NH-CO-、C1-C6-烷基、羟基-C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C3-C10-环烷基、氰基、C1-C6-烷基-SO2-、卤代-C1-C6-烷基-SO2-和5元至14元杂芳基；其中所述C3-C10-环烷基和5元至14元杂芳基任选地经选自C1-C6-烷基和卤代-C1-C6-烷基的一个取代基取代；或者R9和R5一起形成基团R10选自氢、卤素、C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基和氧代；R11选自氢和卤素；R12选自氨基、C1-C6-烷基和卤代-C1-C6-烷基；并且R13a、R13b和R13c各自独立地选自氢、C1-C6-烷基、C3-C10-环烷基、C3-C10-环烷基-C1-C6-烷基-。

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