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用作激酶抑制剂的化合物的晶型及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:丽珠医药集团股份有限公司

摘要:本发明首次制备获得了式I化合物的晶型A。上述形态对于改善药物的生产、质量控制和固体口服制剂开发前景等特性具有非常重要的意义。理化稳定性评估结果显示,晶型A为一水合物,在常规条件下不会失水也不具有引湿性。且在高温,高湿,加速实验和光照实验下稳定性明显优于无定形及晶型E。进一步,晶型A的流动性优于晶型E和无定形。最后,晶型A的生物利用度明显高于无定形的生物利用度。基于晶型A良好的理化稳定性、流动性和生物利用度,其在后续开发生产方面具有较大潜力。

主权项:1.式I化合物一水合物的晶型A,其特征在于,其在以2θ角度表示的X射线粉末衍射图在9.35±0.2°、11.42±0.2°、12.06±0.2°、18.71±0.2°及21.16±0.2°中的一处或多处有特征峰,其中,式I化合物的化学结构式如下所示:

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