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申请/专利权人：山东新时代药业有限公司
摘要：本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种制备立他司特中间体的方法。本方法以SM‑1、R‑+‑α‑苯乙胺和TMSCN为起始原料，在L‑+‑酒石酸、1R,2R‑N,N'‑二甲基‑1,2‑二苯基‑1,2‑乙二胺催化下经一步反应构建手性氨基的同时连接氰基作为下一步酯基的来源；氰基在酸性条件下醇解然后脱除苄基即制得立他司特中间体S‑2‑氨基‑3‑3‑甲磺酰基苯基丙酸酯盐酸盐。本方法不仅有效避免一些危险性较高试剂的使用，并且操作简便、反应步骤短，制得的目标产品具有较高的收率及纯度，为立他司特中间体的制备提供了一种安全、高效的工艺选择。
主权项：1.一种制备立他司特中间体的方法，其特征在于，具体包括以下步骤：步骤1：将SM-1、SM-2加入反应溶剂A中，控温TA至反应结束后，加入L-+-酒石酸、1R,2R-N,N'-二甲基-1,2-二苯基-1,2-乙二胺、TMSCN，继续保温反应至反应结束，制得化合物I-1；步骤2：将化合物I-1、酸加入反应溶剂B中，控温TB至反应结束后，制得化合物I-2；步骤3：将化合物I-2、钯碳、甲酸铵加入反应溶剂C中，控温TC至反应结束后，经后处理制得化合物I；合成路线如下：
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权利要求：
百度查询： 山东新时代药业有限公司 一种制备立他司特中间体的方法
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