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申请/专利权人：上海大学
摘要：本发明涉及一种基于PARKIN的靶向蛋白泛素化降解剂及其制备方法和应用，涉及生物医药领域，靶向蛋白泛素化降解剂的结构如式Ⅰ所示：A‑L‑BI；其中，A为与PARKINE3泛素连接酶结合的磷酸化的突变体，B为与目标蛋白结合的基团，L为偶联基团。该靶向蛋白泛素化降解剂基于一个全新的E3连接酶PARKIN设计，且验证该靶向蛋白泛素化降解剂在体外展现出良好的E3连接酶激活和结合活性，并且在细胞内可在一定浓度条件下实现目标蛋白的降解，从而拓展了PROTAC技术目前可利用的E3连接酶以及可靶向的目标蛋白范围，为PROTAC可能的治疗应用开辟了更多路径。
主权项：1.一种基于PARKIN的靶向蛋白泛素化降解剂，其特征在于，所述的靶向蛋白泛素化降解剂的结构如式Ⅰ所示：A-L-BI；其中，A为与PARKINE3泛素连接酶结合的磷酸化的突变体，A为将基本骨架突变体的第65位的丝氨酸位点磷酸化的突变体，所述基本骨架突变体的核苷酸序列如SEQIDNO：4所示；B为与目标蛋白结合的基团，B为小分子药物JQ1；L为偶联基团。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 上海大学 一种基于PARKIN的靶向蛋白泛素化降解剂及其制备方法和应用
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