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作为SMARCA2/4降解剂的哒嗪衍生物 

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申请/专利权人:奥里吉恩发现科技有限公司

摘要:本发明提供式I的哒嗪衍生物,所述哒嗪衍生物在治疗上可用作SMARCA24降解剂。这些化合物在治疗和或预防哺乳动物中依赖于SMARCA24的疾病或病症中是有用的。本发明还提供所述化合物和包含至少一种式I的哒嗪衍生物或其药学上可接受的盐或立体异构体的药物组合物的制备。

主权项:1.一种式I的化合物, 或其药学上可接受的盐或其立体异构体;其中,R1是氢、卤代、羟基-C1-6烷基、-COORa、-CONRa2或苯基;其中,所述苯基任选地经一个或多个独立地选自以下的基团取代:羟基、C1-6烷氧基、卤代、C1-6烷基、氨基、-O-Na、-COORa和-OCORa;其中Ra在每次出现时选自氢和C1-6烷基;R2是-NR3R4或-OR3;其中,R3和R4独立地选自氢和C1-6烷基;环A选自由以下项组成的组: 、、、、和;L是接头,选自由以下项组成的组: 、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、和;其中,所述接头的左侧与环A连接并且所述接头的右侧与靶向配体TL连接;Rb是氢或C1-6烷基;Rc是C1-6烷基;“n”是0至10并且“p”是1至5;靶向配体TL选自由以下项组成的组: ;和;其中,R6选自氢、C1-6烷基和卤代C1-6烷基;R7选自-O-R5和卤代;其中R5选自氢、C1-6烷基、乙酰基和Na;并且R8选自氢和C1-6烷基。

全文数据:

权利要求:

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