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用于治疗肺部疾病的可吸入脂质体缓释组合物 

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申请/专利权人:盈擘生技股份有限公司

摘要:提供了一种用于治疗肺部疾病的脂质体缓释组合物。脂质体缓释组合物包含脂质体,脂质体包含经聚乙二醇PEG修饰的脂质并且包封酪氨酸激酶抑制剂。酪氨酸激酶抑制剂稳定地包埋在脂质体内,并且所得脂质体药物制剂可以气雾化或雾化,经由吸入给药。该气雾化的脂质体药物制剂产生一致的药代动力学和药效学特性,同时实现理想的药效和安全性。

主权项:1.一种用于肺部疾病治疗的脂质体缓释组合物,其包含具有包埋的酪氨酸激酶抑制剂的脂质体,其中每个脂质体组成为:脂质双层,其包含一种或多种磷脂、胆固醇和经聚乙二醇PEG修饰的脂质,其中总磷脂对胆固醇的摩尔比范围为1:1至3:2;以及水性内部,其由所述脂质双层包覆并且包埋酪氨酸激酶抑制剂;其中所述脂质体的平均粒径为50nm至400nm;所述组合物的酪氨酸激酶抑制剂对磷脂的摩尔比为0.1molmol至2.5molmol;其中所述酪氨酸激酶抑制剂为尼达尼布;其中所述经聚乙二醇修饰的脂质是1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酰乙醇胺-N-[甲氧基聚乙二醇]DSPE-PEG;以及其中所述酪氨酸激酶抑制剂经由使用捕获剂的跨膜pH梯度驱动的远程装载方法包封在所述脂质体的水性内部。

全文数据:

权利要求:

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