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申请/专利权人：中外制药株式会社

摘要：本发明的发明人发现，可以通过使起始肽化合物起始酰胺化合物与甲硅烷基化剂接触而在没有主链破坏的情况下生产所需的肽化合物酰胺化合物，其中保护基已经被脱除和或固相合成用树脂已经被脱除。

主权项：1.一种生产肽化合物的方法，所述肽化合物中的通过甲硅烷基化剂可脱除的保护基已经被脱除，所述方法包括以下步骤：使包含天然氨基酸残基和或氨基酸类似物残基的起始肽化合物与所述甲硅烷基化剂在溶剂中接触，并由此从所述起始肽化合物中脱除所述保护基，其中所述甲硅烷基化剂通过以下步骤来制备：i混合甲硅烷基化合物与亲电物种清除剂，或ii混合酸与含有甲硅烷基的亲电物种清除剂，其中所述起始肽化合物包含至少一个通过所述甲硅烷基化剂可脱除的保护基，其中所述起始肽化合物包含至少一个N-甲基氨基酸残基，其中i中的所述亲电物种清除剂具有选自由以下式2至10组成的组的化学式；并且其中ii中的所述含有甲硅烷基的亲电物种清除剂是具有选自由以下式2-4,6,9和10组成的组的化学式的化合物，条件是所述化合物具有甲硅烷基： 其中在式2中，RB是取代的甲硅烷基，并且RC是取代的甲硅烷基，或RB和RC与它们所连接的氮原子和氧原子一起形成5至7元环；并且RD是任选地被一个或多个氟原子取代的C1-C4烷基或是任选取代的亚甲基，其中当RD是任选取代的亚甲基时，式2二聚合而形成由以下式表示的化合物： 其中在式3中，RG是被一个或多个C1-C4烷基取代的甲硅烷基；RH是氢或C1-C4烷基；并且RI是氢或任选地被一个或多个氟原子取代的C1-C4烷基；其中在式4中，a-1RJ是取代的甲硅烷基，RK是C1-C4烷氧基，并且RM和RL独立地是氢或C1-C4烷基；a-2RJ是取代的甲硅烷基，RM是氢或C1-C4烷基，并且RK和RL与它们所连接的碳原子一起形成包含氧原子的5至8元环；b-1RJ是取代的甲硅烷基，RK是C1-C4烷基，并且RM和RL独立地是氢或C1-C4烷基；b-2RJ是取代的甲硅烷基，RM是氢或C1-C4烷基，并且RK和RL与它们所连接的碳原子一起形成5至8元环；或c-1RJ和RM与它们所连接的碳原子和氧原子一起形成包含氧原子的5至7元环，RK是氢或C1-C4烷基，并且RL是C1-C4烷基；c-2RJ和RM与它们所连接的碳原子和氧原子一起形成包含氧原子的5至7元环，并且RK和RL与它们所连接的碳原子一起形成5至8元环；d-1RJ是C1-C4烷基，并且RM、RK和RL独立地是氢或C1-C4烷基；d-2RJ是C1-C4烷基，RM是氢或C1-C4烷基，并且RK和RL与它们所连接的碳原子一起形成5至8元环；e-1RJ是C1-C3烷基羰基，并且RM、RK和RL独立地是氢或C1-C4烷基；e-2RJ是C1-C3烷基羰基，RM是氢或C1-C4烷基，并且RK和RL与它们所连接的碳原子一起形成5至8元环；f-1RJ是取代的甲硅烷基或C1-C4烷基，RK是任选取代的二-C1-C4烷基氨基，并且RM和RL独立地是氢或C1-C4烷基；或f-2RJ是取代的甲硅烷基或C1-C4烷基，RM是氢或C1-C4烷基，并且RK和RL与它们所连接的碳原子一起形成包含氮原子的5至8元环，其中所述5至8元环任选地被C1-C4烷基取代；其中在式5中，RN、RN'和RO独立地是氢或C1-C4烷基；其中在式6中，RP是取代的甲硅烷基；并且RQ是取代的甲硅烷基或C1-C4烷基，并且RR是氢、取代的甲硅烷基或C1-C4烷基，或RQ和RR与它们所连接的氮原子一起形成任选地包含一个或多个额外杂原子的5至8元杂环；其中在式7中，X是单键或碳原子，其中当X是单键时，RS不存在，RUA和RR与它们所连接的碳原子和氮原子一起形成任选取代的6元芳族杂环，并且RUB和RT与它们所连接的碳原子和氮原子一起形成任选取代的6元芳族杂环，并且当X是碳原子时，RUA和RUB独立地是C1-C4烷基，并且RR、RS和RT与它们所连接的碳原子一起形成以下结构： 其中在式8中，RV是C1-C4烷基或C3-C6环烷基；其中在式9中，RW和RX独立地是C1-C4烷基或取代的甲硅烷基；并且其中在式10中，RY和RZ独立地是C1-C4烷基或取代的甲硅烷基，其中所述甲硅烷基化合物由以下式1表示： 其中RAX、RAY和RAZ独立地是C1-C4烷基或苯基，并且X选自由以下各项组成的组：-OTf，-OClO3，Cl，Br和I，并且其中所述酸由HX表示，其中X选自由以下各项组成的组：-OTf，-OClO3，Cl，Br和I。

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百度查询： 中外制药株式会社 用于肽化合物或酰胺化合物的脱保护方法和在固相反应中的树脂脱除方法以及用于生产肽化合物的方法