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环状化合物以及制备和使用方法 

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申请/专利权人:港大科桥有限公司

摘要:公开了用于直接对未保护的肽和其他化合物进行高效化学选择性肽环化和双环化的化合物和方法,以及通过所述方法所制备的化合物,其具有新的结构基序。快的反应速率和操作简易性使得该方法高效地合成环状结构,即环肽。环状化合物实现在化学生物学研究和药物发现中有用的各种功能性。

主权项:1.一种具有式III、式III′或式III″的结构的化合物: 其中R1和R2独立地是不存在的、未取代的C1-C30烷基基团、取代的C1-C30烷基基团、未取代的C1-C30杂烷基基团、或取代的C1-C30杂烷基基团;R4是氢、未取代的烯基基团、取代的烯基基团、未取代的杂烯基基团、取代的杂烯基基团、未取代的琥珀酰亚胺基基团、取代的琥珀酰亚胺基基团、未取代的芳基基团、取代的芳基基团、未取代的杂芳基基团、取代的杂芳基基团,任选地含有取代的烷基基团、取代的环烷基基团、取代的杂烷基基团、取代的烯基基团、取代的杂烯基基团、取代的芳基基团、或取代的杂芳基基团的酰基基团,任选地含有取代的烷基基团、取代的环烷基基团、取代的杂烷基基团、取代的烯基基团、取代的杂烯基基团、取代的芳基基团、或取代的杂芳基基团的酯基团,或者任选地含有取代的烷基基团、取代的环烷基基团、取代的杂烷基基团、取代的烯基基团、取代的杂烯基基团、取代的芳基基团、或取代的杂芳基基团的异羟肟酸基团;R5是氢、未取代的烯基基团、取代的烯基基团、未取代的杂烯基基团、取代的杂烯基基团、未取代的琥珀酰亚胺基基团、取代的琥珀酰亚胺基基团、未取代的芳基基团、取代的芳基基团、未取代的杂芳基基团、取代的杂芳基基团、未取代的羰基基团、取代的羰基基团,任选地含有取代的烷基基团、取代的环烷基基团、取代的杂烷基基团、取代的烯基基团、取代的杂烯基基团、取代的芳基基团、或取代的杂芳基基团的酰基基团,任选地含有取代的烷基基团、取代的环烷基基团、取代的杂烷基基团、取代的烯基基团、取代的杂烯基基团、取代的芳基基团、或取代的杂芳基基团的酯基团,或者任选地含有取代的烷基基团、取代的环烷基基团、取代的杂烷基基团、取代的烯基基团、取代的杂烯基基团、取代的芳基基团、或取代的杂芳基基团的异羟肟酸基团;Q是肽,所述肽含有至少一个赖氨酸和至少一个半胱氨酸;L′和M′独立地是不存在的、一个或多个单体残基或者合成材料;n是零或正整数;和Z是任选的并且包含化学探针和或生物功能分子。

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