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丹磺酰胺修饰的PSMA靶向化合物及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:烟台蓝纳成生物技术有限公司

摘要:本发明提供一种丹磺酰胺修饰的PSMA靶向化合物,其结构如式A或式I所示;其中R1为氨基酸类似物结构;R2为前列腺特异性膜抗原靶向化合物结构;R3是核素螯合基团;L为‑Xn‑CH2m‑Yq‑,其中X和Y独立的选自赖氨酸、谷氨酸或者含有赖氨酸或谷氨酸的衍生结构,n是0至10的整数,m是0至20的整数,q是0至6的整数,其中每个CH2可单独地用‑OCH2‑、‑NHCO‑或‑CO‑NH‑替换。本发明还提供基于所述化合物结构的放射性核素标记物。所述的化合物及放射性核素标记物具有较高的肿瘤摄取和保留时间,适合用作PSMA高表达肿瘤的核素治疗和显像。

主权项:1.一种丹磺酰胺修饰的PSMA靶向化合物,其特征在于:其结构如下式A或式I所示 其中:L为赖氨酸结构;R1是结构为的氨基酸类似物结构,包括L型氨基酸或D型氨基酸,其中R4为CH2r-芳基,且r为1,芳基为苯基;R2是靶向前列腺特异性膜抗原的结构,且所述的R2结构为 R3是核素螯合基团,选自以下任意一种结构:

全文数据:

权利要求:

百度查询: 烟台蓝纳成生物技术有限公司 丹磺酰胺修饰的PSMA靶向化合物及其制备方法和应用

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