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松弛素类似物及其使用方法 

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申请/专利权人:伊莱利利公司

摘要:公开了松弛素RLN类似物,其包括与天然人RLN相比的修饰,所述修饰增加半衰期、维持对RXFP1受体的选择性和提供体外和体内稳定性以改善成药性和减少免疫原性。还公开了药物组合物,其包含在药学上可接受的载体中的一种或多种本文所述的RLN类似物。还公开了制备和使用RLN类似物的方法,特别是用于治疗心血管、肺和或肾病症、疾病或障碍。

主权项:1.包含以下结构的化合物或其药学上可接受的盐:VHH-L1-A-L2-B,VHH-L1-B-L2-A,或者B-L2-A-L1-VHH,其中VHH是选自SEQIDNO:10、11、12和13的氨基酸序列,其中A是松弛素A链,其是以下氨基酸序列:SEQIDNO:5或SEQIDNO:5且缺少前四个氨基酸desA1-4,其中B是松弛素B链,其是以下氨基酸序列:SEQIDNO:6且缺少第一个氨基酸desB1,其中L1是第一接头,其是选自SEQIDNO:19、SEQIDNO:20和SEQIDNO:21的氨基酸序列,且其中L2是第二接头,其是选自SEQIDNO:22和23的氨基酸序列。

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