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合成达格列净的中间体及其制备方法和合成达格列净的方法 

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申请/专利权人:常州亚邦制药有限公司

摘要:本发明属于药物合成技术领域,具体涉及合成达格列净的中间体及其制备方法和合成达格列净的方法。本发明提供的了一种化学结构如式Ⅰ所示合成达格列净的中间体,该中间体的制备方法包括如下步骤:以式Ⅱ所示化合物、镁和硼酸酯为起始原料,反应,即得。本发明还提供了达格列净的合成方法,包括如下步骤:(1)将式Ⅰ所示中间体与式Ⅲ所示化合物进行偶联反应,得式Ⅳ所示化合物;(2)再将式Ⅳ所示化合物进行脱苄基成盐反应,即得。本发明采用偶联反应进行高立体选择性的碳苷化反应,制备出高收率、高纯度的达格列净,具有反应条件温和、操作简便、三废少和成本低等优势,适合工业化生产。,,,,式Ⅲ中X选自溴或碘。

主权项:1.一种合成达格列净的中间体,其特征在于,化学结构如式Ⅰ所示: 。

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权利要求:

百度查询: 常州亚邦制药有限公司 合成达格列净的中间体及其制备方法和合成达格列净的方法

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