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补体因子抑制剂及其用途 

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申请/专利权人:安尼艾克松股份有限公司

摘要:公开了式I和II的化合物及其药学上可接受的盐。还公开了使用本文公开的化合物治疗神经退行性病症、炎症性疾病、自身免疫性疾病、眼科疾病或代谢病症的方法。

主权项:1.一种由式I或II表示的化合物: 或其药学上可接受的盐,其中:R1是氢、卤素、氨基、羟基、烷氧基或烷硫基;V和W各自独立地是CRa或N;每个Ra独立地是氢、卤素、硝基、氰基、氨基、羟基、烷氧基、烷硫基或烷基;X是CRb或N;Rb是氢、卤素、硝基、氰基、氨基、羟基、烷氧基、烷硫基、烷基、烯基、炔基、芳烷基、杂芳烷基、碳环基、杂环基、芳基或杂芳基;每个U独立地是N或CRc;每个Rc独立地是氢、卤素或烷基;环Z1是五元或六元芳基或杂芳基;环Z2是五元、六元或七元杂环;每个R2独立地是卤素、硝基、氰基、氨基、酰基氨基、酰胺基、羟基、烷氧基、烷硫基、膦酸酯、二烷基氧化膦、磺酰基、烷基、芳烷基、杂芳烷基、烯基、炔基、碳环基、杂环基、芳基或杂芳基;或者两个邻位R2与它们所连接的居间碳原子一起组合形成5元或6元碳环、5元或6元杂环、5元或6元芳基或5元或6元杂芳基;或者R2和Ar与它们所连接的居间原子一起组合形成5-7元碳环或5-7元杂环;当价数允许时,n是0或选自1-3的整数;每个R6独立地是卤素、硝基、氰基、氨基、酰基氨基、酰胺基、羟基、氧代基、羧基、烷氧基、烷硫基、酰基、脒基、叠氮基、氨基甲酰基、羧基、羧基酯、胍、卤代烷基、卤代烷氧基、杂烷基、亚氨基、肟、膦酸酯、二烷基氧化膦、磺酰基、磺酰胺基、磺酰基脲、亚磺酰基、亚磺酸、磺酸、硫氰酸酯、硫代羰基、烷基、烯基、炔基、芳烷基、杂芳烷基、碳环基、杂环基、芳基或杂芳基;或者任何两个R6与它们所连接的居间碳原子一起组合形成碳环或杂环;当价数允许时,q是0或选自1-6的整数;R3是M是NR83、NR82、OR8或SR8;每个R8独立地是氢、烷基、芳烷基、杂芳烷基、烯基、炔基、碳环基、杂环基、芳基或杂芳基;R3a和R3b独立地是氢、烷基、酰基、烯基、炔基、芳烷基、杂芳烷基、碳环基、杂环基、芳基或杂芳基;或者R3a和R3b与硼原子和将它们分隔开的两个居间氧原子一起组合形成单环或多环杂环基;或者R3a、R3b和M与硼原子和居间氧原子一起组合形成多环杂环,并且Ar是芳基或杂芳基。

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权利要求:

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