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申请/专利权人：蒙特利诺治疗公司
摘要：本发明涉及用于将内源性蛋白质募集到E3泛素连接酶以进行降解的双官能化合物及其使用方法。更具体地，本公开提供了特异性蛋白水解靶向嵌合体PROTAC分子，其可用作多种多肽和其他蛋白质、特别是缺乏LBD的AR切片变体、标记为AR‑V7的雄激素受体的靶向泛素化的调节剂，然后其被本文所述的化合物降解和或以其他方式抑制。
主权项：1.具有如下化学结构的化合物：ARB-L-E3LB其中ARB为AR结合部分，具有选自以下的结构： 其中A是B是X是C或N；且其中在ARB中，R1各自独立地选自H、OH、CONH2、CONR2R3、SONH2、SONR2R3、SO2NH2、SO2NR2R3、CN、NH2、NR2R3、OCH3、任选地被1个或多个卤素取代的OC1-3烷基、CHF2、CH2F、CF3、卤素、直链或支链且任选地被1个或多个卤素或C1-6烷氧基取代的C1-6烷基，且其中R2和R3各自独立地选自H、卤素或任选地被1个或多个F取代的C1-6烷基；且其中E3LB为E3连接酶结合部分，具有选自以下的结构： 且其中在E3LB中，R1独立地选自H、OH、CONH2、CONR2R3、SONH2、SONR2R3、SO2NH2、SO2NR2R3、CN、NH2、NR2R3、OCH3、任选地被1个或多个卤素取代的OC1-3烷基、CHF2、CH2F、CF3、卤素、直链或支链且任选地被1个或多个卤素或C1-6烷氧基取代的C1-6烷基；R2和R3各自独立地是H或C1-6烷基；R4为H；且其中L为使AR结合部分偶联至E3连接酶结合部分的连接基，且具有由-Aq-表示的化学结构，其中q为大于1的整数，且A独立地选自价键、CRL1RL2、O、NRL3、CONRL3、CO，且其中RL1、RL2、RL3各自独立地选自H、C1-8烷基、OC1-8烷基、NHC1-8烷基、NC1-8烷基2和C3-11环烷基。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 蒙特利诺治疗公司 用于雄激素受体靶向泛素化的双官能化合物和方法
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