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申请/专利权人：深圳赛陆医疗科技有限公司
摘要：本发明公开了一种胞嘧啶叠氮化合物的制备方法，该方法包括如下步骤：S1、加入化合物2、酸性试剂和酸酐类化合物进行反应，得到化合物3；S2、化合物3进行水解得到化合物4；S3、在第一溶剂和惰性气氛中，将化合物4、三氟乙酰化的炔丙胺、CuI、钯催化剂、三乙胺进行反应，得到粗品用乙醚打浆，得到化合物5；S4、将化合物5和乙酸酐进行反应，得到化合物6；S5、化合物6和氯代试剂进行反应；在0～5℃下加入叠氮类化合物继续反应，得到化合物7；S6、将化合物7和有机氟化物进行反应，得到化合物8；本发明的制备方法避免了乙酰氧基OAc副产物和关环副产物产生，并且提高了叠氮化反应的收率。
主权项：1.一种胞嘧啶叠氮化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：S1、在二甲基亚砜中，加入化合物2、酸性试剂和酸酐类化合物进行反应，得到化合物3；S2、所述化合物3与氨水进行水解反应得到化合物4；S3、在第一溶剂和惰性气氛中，将化合物4、三氟乙酰化的炔丙胺、CuI、钯催化剂、三乙胺进行反应，得到粗品，用乙醚打浆纯化，得到化合物5；S4、在第二溶剂中，将化合物5和乙酸酐进行反应，得到化合物6；S5、在第三溶剂中，化合物6和氯代试剂进行反应；在0～5℃下加入叠氮类化合物继续反应，得到化合物7；S6、在第四溶剂中，将化合物7和有机氟化物进行反应，得到化合物8；步骤S1中，所述酸性试剂、二甲基亚砜和酸酐类化合物的体积比为1：1.5～3：2.5～4；其中，化合物2至化合物8的结构式如下：
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