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申请/专利权人：浙江海翔药业股份有限公司;浙江海翔川南药业有限公司;上海海翔医药科技发展有限公司
摘要：本发明提供了一种替诺福韦艾拉酚胺的合成方法，包括以下步骤：步骤1：向反应器中加入替诺福韦，依次加入亚磷酸三苯酯、三乙胺、4‑二甲氨基吡啶、苯酚，反应得到替诺福韦单苯酚酯；步骤2：将步骤1得到的替诺福韦单苯酚酯溶于溶剂中，加入二氯亚砜，反应得到替诺福韦酰氯；步骤3：将步骤2得到的替诺福韦酰氯溶于二氯甲烷，加入L‑丙氨酸异丙酯盐酸盐，反应得到非对映异构体混合物；步骤4：将步骤3得到的非对映异构体混合物溶于溶剂中，加入L‑酒石酸，得到替诺福韦艾拉酚胺。本发明的替诺福韦艾拉酚胺的合成方法解决了替诺福韦艾拉酚胺合成工艺路线反应时间长、收率低、后处理繁琐、成本高且中间体的立体选择性控制水平较低的问题。
主权项：1.一种替诺福韦艾拉酚胺的合成方法，包括以下步骤： 步骤1：以甲苯为溶剂，向反应器中加入替诺福韦，依次加入亚磷酸三苯酯、三乙胺、4-二甲氨基吡啶、苯酚，加热回流反应，得到替诺福韦单苯酚酯化合物；步骤2：将步骤1得到的替诺福韦单苯酚酯化合物溶于甲苯和甲基叔丁基醚或甲苯和乙酸乙酯的混合溶剂中，加入二氯亚砜，加热回流反应，得到替诺福韦酰氯化合物；步骤3：将步骤2得到的替诺福韦酰氯化合物溶于二氯甲烷，加入以二氯甲烷为溶剂的L-丙氨酸异丙酯盐酸盐，滴加三乙胺，室温反应，得到非对映异构体混合物；步骤4：将步骤3得到的非对映异构体混合物溶于异丙醇和甲苯的混合溶剂中，加入L-酒石酸，加热回流至固体溶解，趁热过滤不溶性杂质，冷却后析晶，过滤，滤液萃取纯化、减压浓缩得到替诺福韦艾拉酚胺粗品；将所述替诺福韦艾拉酚胺粗品溶于乙腈，配制成30-45％质量浓度的乙腈溶液，降温至0℃后加入晶种，搅拌析晶，过滤，滤饼用冷乙腈洗涤，得到替诺福韦艾拉酚胺。
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权利要求：
百度查询： 浙江海翔药业股份有限公司 浙江海翔川南药业有限公司 上海海翔医药科技发展有限公司 一种替诺福韦艾拉酚胺的合成方法及其液相检测方法
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