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申请/专利权人：江苏阿尔法集团盛基药业(宿迁)有限公司
摘要：本发明涉及医药领域，特别是涉及制药技术领域，更为具体地说是涉及一种孟鲁司特钠侧链中间体的制备方法，仅需要两步就可以实现以1,1‑环丙烷二甲醇为原料制备1‑羟甲基环丙基乙腈，极大地简化了制备工艺步骤，对于工业化推广具有重要意义。同时，在本发明公开的合成路线中，目标产物收率高、纯度高，不需要复杂的后处理工艺，适合于大规模的工业化生产。最后，本发明的反应条件简单易实现，合成成本低。
主权项：1.一种孟鲁司特钠侧链中间体的制备方法，其特征在于：该方法是以1,1-环丙烷二甲醇（化合物3）为原料，两步法制备1-羟甲基环丙基乙腈（化合物1）的方法，制备路线如下：第一步： ；第二步： ；其中，R为SO2、CMe2或CO；化合物2与氰化试剂在乙醇和四丁基溴化铵的参与下反应；当R为SO2，化合物2记为化合物2a，所述化合物2a的制备工艺流程如下：在反应瓶内投入甲苯、1,1-环丙烷二甲醇、甲醇钠，搅拌升温至回流状态，回流反应15小时左右后降至室温，加入二氯甲烷，配制形成待用物；在反应釜内加入二氯甲烷，在氮气保护下保持内温-20℃~20℃，加入磺酰氯，滴入前述制备得到的待用物，保温反应2小时以上，反应完成后加水，反应液分层后将有机相减压脱溶至干，加入甲苯、15-冠醚-5，室温搅拌1小时，过滤后干燥得化合物2a；当R为CMe2，化合物2记为化合物2b，所述化合物2b的制备工艺流程如下：将2,2-二甲氧基丙烷、单水合对甲苯磺酸添加至1,1-环丙烷二甲醇于THF中的混合物中，在室温下搅拌5~15小时，添加TEA淬灭反应，在真空状态下蒸馏，得到化合物2b；当R为CO，化合物2记为化合物2c，所述化合物2c的制备工艺流程如下：将1,1-环丙烷二甲醇、碳酸二甲酯、THF加入反应瓶中，加热回流反应5~20小时，反应结束后，在30℃减压蒸馏，得到化合物2c。
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