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申请/专利权人：萨奇治疗股份有限公司

摘要：本发明提供了式I的19‑去甲C3,3‑二取代的C21‑吡唑基类固醇，及其可药用盐；其中，R1、R2、R3a、R3b、R4a、R4b、R5、R6和R7如本文所定义。该化合物可用于预防和治疗各种CNS相关的病症，例如，治疗睡眠障碍、心境障碍、精神分裂症谱系障碍、痉挛性障碍、记忆障碍和或认知障碍、运动障碍、人格障碍、自闭症谱系障碍、疼痛、外伤性脑损伤、血管疾病、物质滥用障碍和或戒断综合征和耳鸣。

主权项：1.式I的化合物： 或其可药用盐；其中： 代表单键或双键；R1是取代或未取代的C1-6烷基例如，卤代烷基，例如，-CHF2、-CH2F，-CH2OCH3，-CH2OCH2CH3、取代或未取代的C2-6烯基、取代或未取代的C2-6炔基或取代或未取代的C3-6碳环基；R2是氢、卤素、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C2-6烯基、取代或未取代的C2-6炔基、取代或未取代的C3-6碳环基或-RA2，其中，RA2是氢或取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C2-6烯基、取代或未取代的C2-6炔基或取代或未取代的C3-6碳环基；R3a是氢或-ORA3，其中，RA3是氢或取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C2-6烯基、取代或未取代的C2-6炔基或取代或未取代的C3-6碳环基，R3b是氢；或R3a和R3b结合形成氧代＝O基团；R4a和R4b的每个独立地是氢、取代或未取代的C1-6烷基或卤素，条件是，如果C5和C6之间的是单键，则C5和R4a处的氢各自独立地以α或β构型存在，并且R4b不存在；R5、R6和R7的每个独立地是氢、卤素、-NO2、-CN、-ORGA、-NRGA2、-C＝ORGA、-C＝OORGA、-OC＝ORGA、-OC＝OORGA、-C＝ONRGA2、-NRGAC＝ORGA、-OC＝ONRGA2、-NRGAC＝OORGA、-NRGAC＝ONRGA2、-SRGA、-S＝ORGA、-S＝O2RGA、-S＝O2ORGA、-OS＝O2RGA、-S＝O2NRGA2、-NRGAS＝O2RGA、取代或未取代的C1-6烷基例如，卤代烷基、取代或未取代的C2-6烯基、取代或未取代的C2-6炔基、取代或未取代的C3-6碳环基或取代或未取代的3至6元杂环基；RGA的每个独立地是氢、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C2-6烯基、取代或未取代的C2-6炔基、取代或未取代的C3-6碳环基、取代或未取代的3至6元杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、与氧连接时的氧保护基、与氮连接时的氮保护基，或两个RGA基团与间隔原子结合，形成取代或未取代的杂环基或杂芳基环；其中，R1是任选被烷氧基或一个至两个卤素基团例如，氟取代的C1-6烷基，或者，其中，R5、R6和R7中的至少一个是卤素例如，-F、-Cl、-Br、-NO2、-CN、-ORGA、-NRGA2、-C＝ORGA、-C＝OORGA、-SRGA、-S＝ORGA、-S＝O2RGA、-S＝O2ORGA、-OS＝O2RGA、-S＝O2NRGA2、取代或未取代的C1-6烷基例如，-CH3、-CH2CH3、卤代烷基，例如，-CF3，其中，RGA是取代或未取代的C1-2烷基。

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百度查询： 萨奇治疗股份有限公司 19-去甲C3,3-二取代的C21-N-吡唑基类固醇及其使用方法