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申请/专利权人：惠州市第一人民医院;暨南大学
摘要：本发明公开了一种具有式I所示结构的化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体。本发明提供的可选择性修饰氨基酸残基的K‑Ras共价抑制剂化合物可以选择性修饰半胱氨酸残基和天冬氨酸的残基，可以作为分子探针化合物选择性修饰蛋白质氨基酸的残基，同时可通过形成共价键对蛋白质的功能进行调控，例如通过与K‑RasG12C和或K‑RasG12D蛋白质形成共价键以抑制其作用，作为K‑RasG12C和或K‑RasG12D的共价抑制剂，从而可以有效抑制肿瘤细胞的增殖，用于制备抗肿瘤药物。
主权项：1.具有式I所示结构的化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体， 其中，L选自：R5取代或者未取代的杂原子为2个N的5-8元杂环基、-R6-杂原子为1个N的5-8元杂环基、-NH-CH2n-NH-，n为1、2、3、4、5或者6；X选自：-C＝O-、-S＝O2-、-CH2-；R1选自：-OH、-OSO2F、-H；R2选自：乙炔基、氟、氯、溴；R3选自：-H、氟、氯、溴；R4选自：卤素、R7取代或者未取代的氮杂环丙烷基、R7取代或者未取代的环氧乙烷基、R7取代或者未取代的环丙烷基、N2＝C-；R5选自：C1-C3烷基、卤素、乙氰基；R6选自：-NH-；各R7分别独立选自：苯基、氰基、C1-C3烷基、卤素、乙氰基。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 惠州市第一人民医院 暨南大学 K-Ras共价抑制剂及其应用
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