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昆虫神经肽类似物 

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申请/专利权人:索拉斯塔生物有限公司

摘要:本发明涉及具有抗昆虫活性的昆虫神经肽类似物,所述昆虫如半翅目、双翅目和或鳞翅目昆虫如蚜虫和果蝇,及其作为昆虫防治剂例如杀虫剂和植物保护剂的用途。

主权项:1.一种具有下式I的杀虫化合物或其盐或溶剂化物:R1-L1-Za-Z-R2I其中:R1是氢其可以被表示为“H-”或“Hy-”、C1-4烷基例如,甲基、乙基、丙基、丁基、甲酰基、-NR1a-C=N+R1bR1cNR1dR1e、-C=N+R1bR1cNR1dR1e、酰基、脂肪酰基、苄基、苯甲酰基、杂芳基或三氟乙酰基、-NHC1-18烷基、-NHC6-16芳基、-NH-C1-6烷基-C6-10芳基、生物素、糖部分或聚亚烷基二醇;其中R1a、R1b、R1c、R1d和R1e各自独立地选自氢或C1-4烷基例如甲基、乙基、丙基、丁基;并且任何烷基、甲酰基、酰基、脂肪酰基、苄基、苯甲酰基、杂芳基或三氟乙酰基、-NHC1-18烷基、-NHC6-16芳基、-NH-C1-6烷基-C6-10芳基或聚亚烷基二醇可以任选被一个或多个选自卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基或糖部分的基团取代;L1不存在或是:*–C=OC1-16-亚烷基-NH-其中*表示与Z的连接点;C1-20亚烷基、C2-20亚烯基、聚亚烷基二醇;其中L1任选被一个或多个选自氧代=O、卤素、=N和=S的基团取代;Za是包含1至12个氨基酸的肽;其中Za任选地在肽序列中包含聚亚烷基二醇接头;Z是下式的肽:W#-F#-G#-P#-R#-L#其中“#”表示残基“W#”、“F#”、“G#”、“P#”、“R#”和“L#”独立地是未修饰的氨基酸、修饰的氨基酸或非天然氨基酸类似物;并且肽Za和Z中残基的至少一个是修饰的氨基酸或非天然氨基酸类似物;并且R2是NH2、NR2aH、NR2aR2b或OR2a;其中R2a和Rb,如果存在,各自独立地是C1-6-烷基例如,甲基、乙基、丙基、丁基、戊基或己基、C3-6-烯基、C6-16-芳基、C6-16-芳基-C1-6-烷基、C1-6-亚烷基-C6-16-烷基或C1-6—卤代烷基,每个基团可以任选被一个或多个选自卤素、C1-6-烷基或C1-6-卤代烷基的基团取代。

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