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申请/专利权人：甘李药业股份有限公司

摘要：本发明涉及新型胰岛素衍生物，其药物制剂、其与长效GLP‑1化合物的药物组合物、及所述胰岛素衍生物、药物制剂和药物组合物的医药用途。所述新型酰化胰岛素相比于德谷胰岛素或其它胰岛素衍生物，具有预料不到的显著增加的药效、具有更长的持续作用时间、更长的体内半衰期、良好的生物利用率、及具有更令人满意的物理稳定性、化学稳定性。

主权项：1.胰岛素衍生物，所述胰岛素衍生物包含胰岛素母体、白蛋白结合残基、和连接基团Lin，所述胰岛素母体为天然存在的胰岛素或胰岛素类似物，所述白蛋白结合残基经由连接基团Lin与所述胰岛素母体连接，其中，所述连接基团Lin是具有至少10个、优选至少15个、优选至少20个、优选至少25个、优选至少30个、优选至少36个、优选至少40个、优选15-200个、优选20-200个、优选25-180个、优选30-180个、优选42-180个、优选54-180个、优选59-180个、优选61-180个、优选66-180个、优选72-120个碳原子的亲水性连接基团；或者所述连接基团Lin包含至少5个中性的、包含亚烷基二醇的氨基酸残基；优选所述连接基团Lin包含至少6个中性的、包含亚烷基二醇的氨基酸残基；优选所述连接基团Lin包含5-30个中性的、包含亚烷基二醇的氨基酸残基；优选所述连接基团Lin包含5-20个中性的、包含亚烷基二醇的氨基酸残基；或者，所述连接基团Lin包含具有至少15个、优选至少20个、优选至少24个、优选至少30个、优选至少42个、优选15-120个、优选20-120个、优选30-100个、优选39-100个、优选42-80个碳原子的亚烷基二醇；所述白蛋白结合残基包含20-40个碳原子，优选所述白蛋白结合残基包含具有20-40个碳原子的线性或分支的亲脂性基团，优选所述白蛋白结合残基是包含20-26个碳原子的脂肪酸或脂肪族二酸更优选20-24个碳原子的脂肪酸或脂肪族二酸，其中在形式上羟基已从所述脂肪酸的羧基和所述脂肪族二酸的羧基之一中去除；和当所述连接基团Lin是具有60个碳原子的亲水性连接基团，且所述白蛋白结合残基是包含20个碳原子的脂肪族二酸时，所述胰岛素母体不是A14E,B16H,B25H,desB30人胰岛素。

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