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申请/专利权人：深圳瑞吉生物科技有限公司;武汉瑞佶生物科技有限公司

摘要：本发明提供了一种用于核酸的5’端加帽的含卤化合物及其应用，所述化合物如下式I所示。本发明还提供了以上所述化合物核酸转录和表达等用途与效果。

主权项：1.一种用于核酸5’端加帽的化合物，或其药学上可接受的盐、或溶剂化物、或其立体异构体，所述化合物具有式I的结构： 其特征在于：R0选自F、Cl、Br、I中的任意一种；R1为选自-H，-OH，C1-4烷基和C1-4烷氧基的基团；R2为选自-H,-OH,C1-6烷基和C1-6烷氧基中的任意一种；任选地R1与R2通过化学键连接成环，且-R1-R2-为-CH2q-O-、-O-CH2q-和-CH2m-O-CH2n-中的任意一种,其中q、m、n各自独立地为1、2或3；R3为H,-OH,-SH，-N3，-NH2,卤素，-CN，C1-6烷氧基，-OCH2sCN,-SR3a，-OCH2pR3b,OCOR3c,OCH2pCOR3c,-OCH2tSH,-OCH2pOH,-OCH2pN3,-OCH2pNH2中的任意一种,其中t、p和s各自独立地为1-6的任意一个整数，R3a为C1-6烷基，R3b为任选被一个或多个R3d取代的C6-12芳基或任选被一个或多个R3d取代的C5-12杂芳基，R3c为任选被一个或多个R3d取代的C1-10烷基，任选被一个或多个R3d取代的C1-10烯基，任选被一个或多个R3d取代的C5-12环烷基或任选被一个或多个R3d取代的C5-12环烯基，其中R3任选被一个或多个R3e取代，R3d和R3e选自由烷基、烯基、烷氧基、卤素、氰基、氨基、硝基、-OH、-SH所组成的组；R4、R5、R6、R7各自独立地选自-H、-OH、-OCH3、卤素、-CN、-SH中的任意一种；N01、N02、N03、N04各自独立地选自0或1；J1、J2、J3、J4、J5各自独立地选自天然或修饰的嘧啶核苷酸碱基、天然或修饰的嘌呤核苷酸碱基；RP1为C1-C6烷基，优选C1-C3烷基，该烷基上任选被-SH，-N3，C2-C6烯基或C2-C6炔基取代；RP2和RP3各自独立地选自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、环烯基、环炔基、PEG基、CORP4、SO2RP4，所述基团任选被-CN、-N3、-SH、炔基取代，RP4选自H和C1-C6烷基；RP2和RP3任选连接成环；前提是，当N01、N02、N03、N04均为0，J5是鸟嘌呤碱基，R2为-OH时，R3不为甲氧基。

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