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申请/专利权人：质肽药业(泰州)有限公司
摘要：本发明提供一种司美格鲁肽二肽片段的液相合成方法，合成路线如下：。本发明提供一种新的司美格鲁肽二肽片段R1‑His‑Aib‑OH的液相制备方法，在步骤（1）中采用更加经济高效且无毒、低残留的T3P作为缩合剂，反应条件更温和，产物杂质含量更低、收率更高；同时，步骤（1）直接使2‑氨基异丁酸和N‑保护的组氨酸脱水缩合，无需对2‑氨基异丁酸的羧基进行非必要修饰，缩短了反应步骤，简化了操作过程，成本更低，更利于工业化生产；在步骤（2）中选用有机溶剂3作为反应介质直接脱除中间体上的Trt，加速Trt的脱除，并降低反应所需温度，从而提高生产效率，降低成本。
主权项：1.一种司美格鲁肽二肽片段的液相合成方法，其特征在于，合成路线如下： 其中R1选自Fmoc或Cbz，R2选自Trt或H；具体制备步骤如下：（1）将N-保护的组氨酸、2-氨基异丁酸和碱加入有机溶剂1中，控温0℃~30℃反应1h及以上，然后升温至40℃~55℃，滴加丙基磷酸酐（T3P）或含丙基磷酸酐的有机溶剂，保温反应至TLC监测反应结束，降至室温，使用碱性溶液调节pH至7.5~8.5，再经后处理，得到中间体R1-His（R2）-Aib-OH；当R2为H时，该中间体即为产物二肽片段R1-His-Aib-OH，无需步骤（2）；（2）当R2为Trt时，将步骤（1）得到的中间体加入有机溶剂3中，控温-10℃~10℃，加入三氟乙酸，反应一段时间后，升至室温继续反应至HPLC监测反应结束，减压浓缩，浓缩物用有机溶剂4控温打浆，干燥，得到产物二肽片段R1-His-Aib-OH。
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权利要求：
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