买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：拜耳股份公司;拜耳制药股份公司

摘要：本发明涉及药物干粉制剂，其包含与乳糖载体组合的式I的5S‑{[2‑4‑羧基苯基乙基][2‑2‑{[3‑氯‑4'‑三氟甲基联苯‑4‑基]甲氧基}苯基乙基]‑氨基}‑5,6,7,8‑四氢喹啉‑2‑甲酸，优选呈其盐或溶剂化物或水合物之一的形式，优选为式I‑M‑I的5S‑{[2‑4‑羧基苯基乙基][2‑2‑{[3‑氯‑4'‑三氟甲基联苯‑4‑基]甲氧基}苯基乙基]‑氨基}‑5,6,7,8‑四氢喹啉‑2‑甲酸单水合物I或式I‑M‑II的5S‑{[2‑4‑羧基苯基乙基][2‑2‑{[3‑氯‑4'‑三氟甲基联苯‑4‑基]甲氧基}苯基乙基]‑氨基}‑5,6,7,8‑四氢喹啉‑2‑甲酸单水合物II，所述乳糖载体包含呈粗乳糖和细乳糖的混合物形式的乳糖单水合物；以及制造此类药物干粉制剂的方法和其用于治疗心肺病症中的应用，所述心肺病症为例如肺动脉高压PAH、慢性血栓栓塞性肺高压CTEPH以及与慢性肺病相关的肺高压PH第3类PH，例如慢性阻塞性肺病中的肺高压PH‑COPD和伴有特发性间质性肺炎的肺高压PH‑IIP。

主权项：1.一种吸入用制剂，其特征在于所述制剂含有由以下组成的干粉掺合物a呈式I-M-I的单水合物I形式的5S-{[2-4-羧基苯基乙基][2-2-{[3-氯-4'-三氟甲基联苯-4-基]甲氧基}苯基乙基]氨基}-5,6,7,8-四氢喹啉-2-甲酸作为活性成分，浓度按重量计为0.75％ww至20％ww，其中所述式I-M-I的单水合物I的x射线衍射图在25℃下并利用Cu-Kα1作为辐射源显示至少以下反射：6.9、7.2、7.3、12.8和29.2，以2θ值±0.2引用与以下组合b乳糖载体，浓度按重量计为99.25％ww至80％ww，进一步特征在于c呈式I-M-I的单水合物I形式的所述活性成分5S-{[2-4-羧基苯基乙基][2-2-{[3-氯-4'-三氟甲基联苯-4-基]甲氧基}苯基乙基]氨基}-5,6,7,8-四氢喹啉-2-甲酸具有X50介于1和3μm的粒度d所述乳糖载体为吸入用乳糖单水合物其进一步特征在于e所述乳糖具有X50≥50μm的粒度。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 拜耳股份公司 拜耳制药股份公司 药物干粉吸入制剂