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一种环泊酚中间体及环泊酚的制备方法 

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申请/专利权人:山东百诺医药股份有限公司;山东朗诺制药有限公司

摘要:本发明公开的环泊酚中间体制备方法的技术方案中通过卤代反应保护原料的酚羟基对位反应点,使反应中生成的酚羟基酯中间体发生重排反应得到酚羟基邻位酰基化合物,减少了反应中对位副产物的生成,提高了环泊酚中间体反应的收率;同时,公开了一种利用[Ru]催化剂手性还原制备环泊酚的方法,进一步提高了制备环泊酚产品的收率。发明人发明的该制备方法中使用的反应原料价格低廉易得,降低了环泊酚产品的生产成本。发明人通过该制备方法简化了环泊酚中间体及环泊酚的制备工艺,使产品放大生产易操作,且整个反应过程温和、高效,适于进行环泊酚的放大生产。

主权项:1.一种环泊酚中间体化合物Ⅲ的制备方法,其特征在于,至少包括以下步骤:1由化合物Ⅵ和卤代试剂发生卤代反应生成化合物Ⅴ;2化合物Ⅴ和化合物X在经酯化反应和重排反应生成化合物Ⅲ; 其中,R1选自-CH3、-C2H5、-C3H7、-C4H9、-C5H11、-C6H13中的任一种,R2为-Cl、-Br、-I中的任一种,R3为-Cl、-OH或-OAr中的任一种,所述Ar代表芳香官能团。

全文数据:

权利要求:

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