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申请/专利权人：上海优理惠生医药有限公司

摘要：本发明提供了一种脲类化合物、其制备方法、包含其药物组合物及其应用，具体地，所述化合物具有式I所示结构，其可与抑制PI3Kα，可用于制备治疗与PI3Kα相关的癌症的药物。

主权项：1.一种式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、互变异构体、顺反异构体、溶剂化物、多晶型物、氘代物或其组合， 其中，每一个R1各自独立地选自：H、卤素、羟基、氰基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6羟基烷基、C3-C6环烷基、卤代C3-C6环烷基、4-6元杂环基、卤代4-6元杂环基；R2选自：卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6羟基烷基、卤代C1-C6烷基、C3-C6环烷基、卤代C3-C6环烷基、4-6元杂环基、卤代4-6元杂环基；R3选自：C1-C6烷基、C3-C6碳环基；其中，所述烷基或碳环基可任选地被卤素或C1-C6烷基取代；A环选自：5-10元杂芳基、C6-C10芳基、C3-C8碳环基或4-10元杂环基；每一个R4各自独立地选自：H、卤素、氰基、氨基、羟基、氧代基任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C2-C6烯基、任选取代的C2-C6炔基、任选取代的C1-C6烷氧基、-N任选取代的C1-C6烷基2、NH任选取代的C1-C6烷基、-N任选取代的C1-C6烷基任选取代的C1-C6烷基苯基、-NH任选取代的C1-C6烷基苯基、任选取代的C1-C6烷基-S-、-CONH2、CONH任选取代的C1-C6烷基、CON任选取代的C1-C6烷基2、-NHCO任选取代的C1-C6烷基、-SO2-任选取代的C1-C6烷基、-SO-任选取代的C1-C6烷基、-SO2-任选取代的苯基、-SO2NH2、-SO2NH任选取代的C1-C6烷基、-SO2NH任选取代的苯基、-NHSO2任选取代的C1-C6烷基、-NHSO2任选取代的苯基、任选取代的C3-C16碳环基、任选取代的4-16元杂环基、任选取代的C6-C16芳基或任选取代的5-16元杂芳基；或任意相邻的2个R4和与其相连的原子形成任选取代的4-8元杂环基或任选取代的C3-C8元碳环基；其中，R4中所述取代是指被选自下组的一个或多个基团取代：H、氘D、卤素、氰基、氨基、羟基、氧代基R’取代或未取代的C1-C6烷基、R’取代或未取代的C1-C6烷氧基、R’取代或未取代的C1-C6烷基砜基、R’取代或未取代的C3-C16碳环基、R’取代或未取代的4-16元杂环基、R’取代或未取代的C6-C16芳基、R’取代或未取代的5-16元杂芳基、-NHR’取代或未取代的C1-C6烷基、-NR’取代或未取代的C1-C6烷基2、-CH2-NHR’取代或未取代的C1-C6烷基和-CH2-NR’取代或未取代的C1-C6烷基2，其中，R’选自下组的一个或多个基团：H、氘D、卤素、-OH、氧代＝O、巯基、氰基、-CD3、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8碳环基和4-8元杂环基，其中，所述的烷基、烯基、炔基、碳环基和杂环基中的每一个任选被一个或多个选自以下的取代基进一步取代：H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、-OH、氧代＝O、-NH2、-NR”取代或未取代的C1-C6烷基2、-NHC1-C6烷基、-NC1-C6烷基C1-C6烷基苯基、-NHC1-C6烷基苯基、-NC1-C6烷基芳基、-NH芳基、C3-C8环烷基、4-8元杂环基、卤代C1-C4烷基-、-C1-C4烷基-OH、-C1-C4烷基-O-C1-C4烷基、-OC1-C4卤代烷基、氰基、硝基、-CO-OH、-COOC1-C6烷基、-CONC1-C6烷基2、-CONHC1-C6烷基、-CONH2、-NHCOC1-C6烷基、-NHC1-C6烷基COC1-C6烷基、-SO2C1-C6烷基、-SO2苯基、-SO2卤代C1-C6烷基、-SO2NH2、-SO2NHC1-C6烷基、-SO2NH苯基、-NHSO2C1-C6烷基、-NHSO2苯基、-NHSO2C1-C6卤代烷基或-C1-C6烷基-NH2，其中，R”选自下组的一个或多个基团：H、卤素、氰基、氨基、羟基、氧代基C1-C6烷基和C1-C6烷氧基；m为0、1、2或3；n为0、1、2或3； 表示基团的连接位置。

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