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申请/专利权人：浙江大学;杭州中美华东制药有限公司
摘要：本发明提供了利用含膦氧双键催化剂的西格列汀中间体的制备方法，包括：将式I所示的化合物溶于有机溶剂中，在含有膦氧双键的路易斯碱的催化下，以氯代硅烷作为氢供体催化还原得到式II所示的混旋产物，再采用D构型的有机酸拆分剂将所述混旋的产物进一步拆分，碱化，制备得式III所示的中间体，其中R为氢或C1‑C5的烷基。本发明提供的制备方法具有高产率、条件相对温和、操作简单、成本相对低廉的特点，在工业上具有良好的应用价值。
主权项：1.一种利用含膦氧双键催化剂的西格列汀中间体的制备方法，其特征在于，所述西格列汀中间体的结构式如式III所示，所述制备方法包括：1将式I所示的化合物溶于有机溶剂中，在含有膦氧双键的路易斯碱催化剂的催化下，以氯代硅烷作为氢供体，进行碳碳双键的还原反应，得到式II所示的混旋的西格列汀中间体，化学反应方程式如下： 式中，R为C1-C5的烷基；所述含有膦氧双键的路易斯碱催化剂为三苯基氧化膦；所述含有膦氧双键的路易斯碱催化剂与式I所示的化合物的摩尔比为1:1～1:10；所述还原反应的温度为20℃～30℃；2采用D构型的有机酸拆分剂对步骤1所得的混旋的西格列汀中间体进行拆分，碱化，得到式III所示的手性的西格列汀中间体，化学反应方程式如下： 所述D构型的有机酸拆分剂为D-酒石酸或D-樟脑磺酸所述氯代硅烷为三氯硅烷、甲基二氯硅烷、二氯硅烷、二甲基氯硅烷、二乙基氯硅烷或二苯基氯硅烷。
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百度查询： 浙江大学 杭州中美华东制药有限公司 一种利用含膦氧双键催化剂的西格列汀中间体的制备方法
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