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申请/专利权人:杭州昊肽生物科技有限公司
摘要:本发明属于多肽合成技术领域,尤其涉及一种制备醋酸加尼瑞克的方法,包括以下步骤:步骤S1、选用氨基树脂作为起始树脂;步骤S2、通过Fmoc固相法逐步偶联,获得加尼瑞克肽树脂前体;步骤S3、加尼瑞克肽树脂前体脱除D‑Lys6和Lys8的侧链保护基X;步骤S4、用质量比计算二乙基硫脲溶液进行胍基化处理,得到加尼瑞克肽树脂;步骤S5、加尼瑞克肽树脂经过裂解,得到加尼瑞克粗品肽;步骤S6、加尼瑞克粗品经过纯化转盐得到醋酸加尼瑞克。达到了以实现工艺条件温和,试剂能够商业化大量供应,价格低廉,操作简单,易于控制风险的目的。
主权项:1.一种制备醋酸加尼瑞克的方法,其特征在于,包括以下步骤:步骤S1、选用氨基树脂作为起始树脂;步骤S2、通过Fmoc固相法逐步偶联,获得加尼瑞克肽树脂前体:Ac-D-2-Nal1-D-Phe4-Cl2-D-3-Pal3-SertBu4-TyrtBu5-D-LysX6-Leu7-LysX8-Pro9-D-Ala10-氨基树脂,其中X=Mmt、Mtt、Alloc、Dde、ivDde中的一种;步骤S3、加尼瑞克肽树脂前体脱除D-Lys6和Lys8的侧链保护基X;步骤S4、用质量比为二乙基硫脲:三苯基膦:碘:DCM=0.5~5:1~10:1~10:97.5~75的溶液进行胍基化处理,得到加尼瑞克肽树脂;步骤S5、加尼瑞克肽树脂经过裂解,得到加尼瑞克粗品肽;步骤S6、加尼瑞克粗品经过纯化转盐得到醋酸加尼瑞克。
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